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龍圖騰網獲悉煙臺寧遠藥業有限公司申請的專利鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN115988685B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-05發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202211676763.9，技術領域涉及：H05B1/02；該發明授權鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法是由馬強設計研發完成，并于2022-12-26向國家知識產權局提交的專利申請。

本鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法在說明書摘要公布了：一種鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法，即3?氯噻吩并[2,3?c]吡啶?2?羧酸的合成方法，其利用一種加強型加熱套以實施，將3?氯?4?氰基吡啶和巰基乙酸乙酯、甲醇鈉制備3?氨基噻吩并[2,3?B]吡啶?2?甲酸乙酯；再制備3?氯噻吩并[2,3?c]吡啶?2?羧酸乙酯；最終得到最終產物3?氯噻吩并[2,3?c]吡啶?2?羧酸。

本發明授權鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法，其利用加強型加熱套以實施，其中： 加強型加熱套包括下固定套1和上活動套2； 所述下固定套包括下加熱套11、外殼12、底腳13、控制電路14、控制面板15和電源部16； 上活動套2包括上加熱套21和里襯22、外襯23；下加熱套為半球面形，上加熱套、里襯、外襯均為上小下大的圓臺狀，且上邊緣均有向內水平延伸的內緣，上加熱套、里襯、外襯的一側均具有豎直的開口； 下加熱套和上加熱套分別接入控制電路，由控制電路獨立地供電并控制，并由控制面板一體地控溫； 上加熱套和下加熱套均具備網狀合金絲，網狀合金絲均由無堿玻璃纖維包裹，并利用硅酸鋁棉真空定型； 里襯和外襯為3-8mm厚度的特氟龍材質層，且均呈網狀鏤空； 上加熱套與控制電路的連接線位于上加熱套外側； 鹵素取代噻吩并吡啶化合物的合成方法，具體步驟如下： 1將150-152mmol的巰基乙酸乙酯溶解在300mL的N,N-二甲基甲酰胺之中放入四口瓶中，緩慢加入300-305mmol的甲醇鈉，加入完畢后，降溫至0℃，攪拌反應不少于30min，再加入110-120mmol的3-氯-4-氰基吡啶，將四口瓶下部放在下加熱套中，并將上加熱套的開口張開，橫向地套在四口瓶上部，并閉合開口；通過控制面板控制加熱保持在120℃，并保持反應不少2h，當TLC確定反應完全后，去掉加熱設備，將反應混合物冷卻至室溫，得到粗品，用不少于600mL水稀釋，每次用300mL的乙酸乙酯萃取不少于三次，合并有機相，每次用200mL飽和食鹽水洗三遍，20g無水硫酸鈉干燥30min，過濾濃縮，得到含有3-氨基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酸乙酯的黃色固體，稱作混合物A； 2將含有4.5-5.5g的3-氨基噻吩并[2,3-B]吡啶-2-甲酸乙酯的混合物A溶解在12N的30mL鹽酸中，在外部廣口玻璃器皿中放入足量冰乙醚，將體系溫度降溫至-30℃，滴加含1.6-1.75g的亞硝酸鈉的水溶液25mL，保溫靜置不少于10min，將四口瓶下部放在下加熱套中，并將上加熱套的開口張開，橫向地套在四口瓶上部，并閉合開口；通過控制面板控制加熱保持在25℃，并保持反應不少1h，每次用50mL的二氯甲烷萃取三次，有機相合并后用碳酸氫鈉溶液洗滌，過濾濃縮粗品，用不少于30g的200-300目硅膠濕法過柱，石油醚乙酸乙酯＝2:1，得到產物B：白色固體的3-氯噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸乙酯； 3取一500mL以上的四口瓶，加入不少于30mL的四氫呋喃，在攪拌下加入2.6-2.8g的產物B，全部加入后，緩慢加入1N的10mL氫氧化鋰溶液，將四口瓶下部放在下加熱套中，并將上加熱套的開口張開，橫向地套在四口瓶上部，并閉合開口；通過控制面板控制加熱保持在25℃，并保持反應不少于3h，用足量水溶解反應混合物，旋干除去四氫呋喃，每次用50mL的二氯甲烷萃取三次，用濃度1N的鹽酸將水相調節至pH值為3，過濾，干燥，得到白色固體3-氯噻吩并[2,3-c]吡啶-2-羧酸。

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