科嶺源生物科技(深圳)有限公司黃金昆獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉科嶺源生物科技(深圳)有限公司申請的專利一種制備5-HT3受體調節劑的方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117105958B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310346713.2,技術領域涉及:C07D519/00;該發明授權一種制備5-HT3受體調節劑的方法是由黃金昆;謝德建;馮超陽;王壽平;李鴻展設計研發完成,并于2023-04-03向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種制備5-HT3受體調節劑的方法在說明書摘要公布了:本發明提供了一種制備5?HT3受體調節劑的方法,屬于藥物合成領域。該5?HT3受體調節劑的結構如式I所示。本發明的合成方法原料易得,反應條件溫和,總收率高達45.1%,產物純度高達97%,適合工業化生產。
本發明授權一種制備5-HT3受體調節劑的方法在權利要求書中公布了:1.一種合成式I所示化合物的方法,其特征在于:所述方法包括以下步驟: (1)化合物5與酸反應,得到化合物6; (2)化合物6與化合物7的鹽反應,得到化合物8;所述反應是在酸和還原劑的存在下進行的,所述還原劑為三乙酰氧基硼氫化鈉,化合物7的鹽為化合物7的二鹽酸鹽,化合物6、化合物7的鹽、酸、還原劑的摩爾比為1:2:1:2,所述反應的溶劑為有機溶劑,所述有機溶劑為乙腈,所述反應的溫度為室溫,反應的時間為16-18小時; (3)化合物8與氫氧化鋰或其水合物反應,得到化合物9; (4)化合物9在堿和脫水劑的存在下反應,得到化合物10; (5)化合物10與脫保護試劑反應,得到式I所示化合物; R1為對甲氧基芐基; 所述化合物5的制備方法包括以下步驟:(一)化合物3與化合物4反應,得到化合物5; X為鹵素; 所述化合物3的制備方法包括以下步驟: (a)化合物1與鹵代試劑反應,得到化合物2; (b)化合物2與氨基保護劑反應,得到化合物3;所述氨基保護劑為對甲氧基芐氯,化合物2與對甲氧基芐氯的質量體積比為0.2gmL,反應的溫度為40-60℃,反應的時間為5-9小時; 。
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