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龍圖騰網獲悉黑龍江珍寶島藥業股份有限公司;黑龍江珍寶島藥業股份有限公司雞西分公司;哈爾濱珍寶制藥有限公司申請的專利一種富馬酸盧帕他定的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116496259B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-29發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310451955.8，技術領域涉及：C07D401/14；該發明授權一種富馬酸盧帕他定的制備方法是由方同華;徐丹;董海莉;王曉龍;高晶;王博;焦麗佳;郭碧汝設計研發完成，并于2023-04-24向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種富馬酸盧帕他定的制備方法在說明書摘要公布了：本發明涉及藥物合成技術領域，尤其是涉及一種富馬酸盧帕他定的制備方法。本發明的富馬酸盧帕他定的制備方法，包括如下步驟：S1、氮甲基氯雷他定、氯甲酸苯酯和有機胺于有機溶劑中反應得到化合物I；所述化合物I的結構式為：S2、所述化合物I和堿于有機溶劑中反應得到地氯雷他定；S3、所述地氯雷他定、3?氯甲基?5?甲基吡啶鹽酸鹽和有機胺于有機溶劑中反應得到盧帕他定；S4、所述盧帕他定和富馬酸于成鹽溶劑中反應得到富馬酸盧帕他定。本發明的富馬酸盧帕他定的制備方法，反應條件溫和、反應時間短、路線短、操作簡單，收率高、產品純度高，適合大規模工業化生產。

本發明授權一種富馬酸盧帕他定的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種富馬酸盧帕他定的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： S1、氮甲基氯雷他定、氯甲酸苯酯和有機胺于有機溶劑中反應得到化合物I； 所述化合物I的結構式為： 所述反應的條件為：回流反應6～8h； 所述有機胺包括三乙胺； 所述有機溶劑包括甲苯； 所述氮甲基氯雷他定和所述氯甲酸苯酯的摩爾比為1：1.15～1.25； 所述氮甲基氯雷他定和所述有機胺的摩爾比為1：0.095～0.15； 所述氮甲基氯雷他定和所述有機溶劑的用量比為1g：8～12mL； 所述反應后，還包括：依次進行濃縮和重結晶； 所述濃縮后，采用異丙醇進行重結晶，得到所述化合物I； S2、所述化合物I和堿于有機溶劑中反應得到地氯雷他定； 所述有機溶劑包括甲苯和或N,N-二甲基甲酰胺； 所述化合物I和所述堿的摩爾比為1：4～8； 所述化合物I和所述有機溶劑的用量比為1g：14～16mL； 所述反應的條件為：回流反應7～9h； 所述反應后，加入水進行萃取，收集有機相，所述有機相濃縮后，采用乙酸乙酯和或4-甲基-2-戊酮進行重結晶，得到所述地氯雷他定； S3、所述地氯雷他定、3-氯甲基-5-甲基吡啶鹽酸鹽和有機胺于有機溶劑中反應得到盧帕他定； 所述有機溶劑包括N,N-二甲基甲酰胺； 所述地氯雷他定和所述有機溶劑的用量比為1g：9～12mL； 所述反應后，加入萃取劑進行萃取，收集有機相，所述有機相進行濃縮，得到所述盧帕他定； 所述萃取劑包括乙酸乙酯和磷酸二氫鉀的水溶液； 所述乙酸乙酯和所述磷酸二氫鉀的水溶液的體積比為1：1～2； 所述磷酸二氫鉀的水溶液的濃度為0.05～0.067gmL； S4、所述盧帕他定和富馬酸于成鹽溶劑中反應得到富馬酸盧帕他定。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人黑龍江珍寶島藥業股份有限公司;黑龍江珍寶島藥業股份有限公司雞西分公司;哈爾濱珍寶制藥有限公司，其通訊地址為：158100 黑龍江省雞西市虎林市虎林鎮紅星街72號；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。