杭州諾泰諾和生物醫藥科技有限公司施學庚獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉杭州諾泰諾和生物醫藥科技有限公司申請的專利一種含有Sar linker的多肽的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120535564B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-23發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202511022688.8,技術領域涉及:C07K5/023;該發明授權一種含有Sar linker的多肽的制備方法是由施學庚;康進峰;謝展程;李杰;姚俊;馮東梅設計研發完成,并于2025-07-24向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種含有Sar linker的多肽的制備方法在說明書摘要公布了:本發明提供了一種含有Sarlinker的多肽的制備方法,屬于多肽合成技術領域。所述含有Sarlinker的多肽的制備方法包括:(1)Fmoc?β?Asp?PG?Sarm?OH和H?Sar?OH進行縮合反應,得到Fmoc?β?Asp?PG?Sarn?OH;(2)Fmoc?β?Asp?PG?Sarn?OtBu進行脫保護處理,得到Fmoc?β?Asp?Sarn?OH。本發明采用全液相合成法,在溫和的條件下,制備得到含有Sarlinker的多肽,產物收率穩定且純度高,且后處理方法簡單,從而利于工業化放大生產。
本發明授權一種含有Sar linker的多肽的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種含有Sarlinker的多肽的制備方法,其特征在于,所述制備方法包括以下步驟: (1)Fmoc-β-Asp-PG-Sarm-OH和H-Sark-OH進行縮合反應,得到Fmoc-β-Asp-PG-Sarn-OH;反應式如下所示: ; 其中,PG代表保護基,保護基PG選自-OtBu或-OAll,m為0~9之間的整數,k為1~9之間的整數,n為1~10之間的整數; (2)Fmoc-β-Asp-PG-Sarn-OH進行脫保護處理,得到Fmoc-β-Asp-Sarn-OH,反應式如下所示: ; 其中,PG代表保護基,保護基PG選自-OtBu或-OAll,n為1~10之間的整數; 在步驟(1)中,所述縮合反應前,所述制備方法還包括原料Fmoc-β-Asp-PG-Sarm-OH的活化處理和原料H-Sark-OH的保護處理; 其中,所述活化處理包括以下步驟:將原料Fmoc-β-Asp-PG-Sarm-OH、第一溶劑、第一添加劑與第一縮合劑混合,經活化反應,以活化Fmoc-β-Asp-PG-Sarm-OH;所述第一添加劑選自N-羥基丁二酰亞胺、N,N'-二琥珀酰亞胺基碳酸酯、五氟苯酚、1-羥基苯并三唑或2-肟氰乙酸乙酯中的任意一種或至少兩種的組合; 其中,所述保護處理包括以下步驟:將原料H-Sark-OH、第二溶劑與硅保護試劑混合,經保護反應,以硅保護H-Sark-OH。
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