重慶華邦勝凱制藥有限公司占肖獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉重慶華邦勝凱制藥有限公司申請的專利16α-羥基潑尼松中間體的制備方法與生產系統獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116217646B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310214443.X,技術領域涉及:C07J5/00;該發明授權16α-羥基潑尼松中間體的制備方法與生產系統是由占肖;李紅強設計研發完成,并于2023-03-07向國家知識產權局提交的專利申請。
本16α-羥基潑尼松中間體的制備方法與生產系統在說明書摘要公布了:本發明屬于藥物合成技術領域,具體涉及一種16α?羥基潑尼松中間體的制備方法與生產系統。本專利以21?羥基孕甾?1,4,911,16?四烯?3,20?二酮?21?醋酸酯為原料,通過溴羥化反應制得式II化合物;式II化合物再經過脫溴反應,制備得到11β,21?二羥基孕甾?1,4,16?三烯?3,20?二酮?21?乙酸酯。本發明對傳統甾體化合物11β羥基制備方法進行了改進,控制了雜質的生成,提高了反應轉化率,同時用新一代的甾體前端化合物為原料,縮短了制備步驟,提高了制備效率。本發明方法對反應裝置要求低,生產時間短,操作簡單,適于工業化生產,有很好的市場前景。
本發明授權16α-羥基潑尼松中間體的制備方法與生產系統在權利要求書中公布了:1.式I化合物的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: (1)溴羥化反應:將式Ⅲ化合物溶于有機溶劑A與水的混合溶劑,加入催化劑并控溫;分次加入溴化劑,攪拌;反應完全后加入還原劑,控溫滴水結晶,過濾得到式II化合物; (2)脫溴反應:將氯化鉻、N倍當量的鋅粉加入有機溶劑B中,攪拌,控溫滴入巰基乙酸,滴畢后攪拌;控溫滴入步驟(1)所得式II化合物與有機溶劑C的混合溶液進行反應;分次加入M倍當量的鋅粉進行反應;過濾,滴水,析晶,過濾,得到式I化合物;所述鋅粉總用量為所述式II化合物摩爾量的1.0~1.5倍,其中,所述N倍當量為所述式II化合物摩爾量的0.3~0.7倍,所述M倍當量為鋅粉總用量減去N倍當量的鋅粉;
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