南通大學丁月獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉南通大學申請的專利一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥及其制備方法和應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116808207B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310732105.5,技術領域涉及:A61K41/00;該發明授權一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥及其制備方法和應用是由丁月;于威;張宜鑫;嚴梓銘設計研發完成,并于2023-06-20向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥及其制備方法和應用在說明書摘要公布了:本發明公開了一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥及其制備方法和應用,該乏氧響應性超分子聚肽納米前藥由四氨基卟啉?聚L?賴氨酸?偶氮苯氮芥和新型水溶性柱[6]芳烴AWBpP6制備得到。本發明的乏氧響應性超分子聚肽納米前藥通過聚合物?前藥的形式,增加了載藥效率,減少了納米藥物的毒副作用,提高了穩定性。前藥粒子中的卟啉在近紅外光照條件下,不僅能夠釋放出活性氧實現光動力治療,而且在此過程中消耗氧氣,增強乏氧環境介導的化療,通過將化療和光動力治療相結合的雙重聯合療法,大大提高了抗腫瘤治療的效果。
本發明授權一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥及其制備方法和應用在權利要求書中公布了:1.一種乏氧響應性超分子聚肽納米前藥的制備方法,其特征在于,包括以下步驟: 步驟1制備四氨基卟啉-聚L-賴氨酸-偶氮苯氮芥,其過程如反應式2所示: 反應式2; 具體步驟如下: 步驟1-1將四氨基卟啉和賴氨酸加到容器中,然后加入N,N-二甲基甲酰胺,升溫至25℃反應48h,反應結束后用乙醚進行沉降得到產物TAPP-PZLys4; 步驟1-2取步驟1-1得到的TAPP-PZLys4溶解在冰醋酸三氟乙酸混合溶劑中,于0℃下加入氫溴酸冰醋酸混合溶液,繼續反應1.5h;反應結束后,將反應液沉降在乙醚中,進行離心,反復進行三次,最后干燥得到產物TAPP-PLL4; 步驟1-3取步驟1-2得到的TAPP-PLL4、氮芥、N-羥基丁二酰亞胺和1-乙基-3-二甲基氨基丙基碳酰二亞胺于容器中,然后加入N,N-二甲基甲酰胺在室溫下反應過夜,反應結束后用乙醚進行沉降,即得; 步驟2制備水溶性柱[6]芳烴AWBpP6; 步驟3將步驟1制得的四氨基卟啉-聚L-賴氨酸-偶氮苯氮芥溶于N,N-二甲基甲酰胺溶劑中,攪拌12h后,再將步驟2制得的水溶性柱[6]芳烴AWBpP6溶于去離子水中,然后將兩者滴加進容器中,室溫攪拌24h后,經透析得到所述乏氧響應性超分子聚肽納米前藥。
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