山東萊福科技發展有限公司桑運福獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉山東萊福科技發展有限公司申請的專利一種Pevonedistat中間體的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116178376B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-22發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310210913.5,技術領域涉及:C07D487/04;該發明授權一種Pevonedistat中間體的合成方法是由桑運福;郝勝先;樓志騰;趙紅雙;孫運明設計研發完成,并于2023-03-07向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種Pevonedistat中間體的合成方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種Pevonedistat中間體的合成方法,包括如下步驟:將化合物Ⅰ、原甲酸三乙酯以及催化劑加入反應容器中,反應生成化合物Ⅱ;經結晶操作,過濾反應液得到化合物Ⅱ粗品;將化合物Ⅱ粗品與S?+?1?氨基茚加入溶劑中,反應生成化合物Ⅲ;向反應液中加入親核物質,回流反應,化合物Ⅲ發生Dimroth重排生成化合物Ⅳ粗品;重結晶化合物Ⅳ粗品得到精制化合物Ⅳ。本發明所提供的Pevonedistat中間體的合成方法,以化合物Ⅰ作為原料分兩步驟生成作為Pevonedistat中間體的N6?茚基?7?脫氮腺嘌呤;該合成方法縮短了生產周期,且合成條件溫和、原料價格低,有利于工業生產。
本發明授權一種Pevonedistat中間體的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種Pevonedistat中間體的合成方法,其特征在于,包括如下步驟: 1)將化合物Ⅰ、原甲酸三乙酯以及催化劑加入反應容器中,反應生成化合物Ⅱ;經結晶操作,過濾反應液得到化合物Ⅱ粗品; 2)將化合物Ⅱ粗品與S-+-1-氨基茚加入溶劑中,反應生成化合物Ⅲ;向反應液中加入親核物質,回流反應,化合物Ⅲ發生Dimroth重排生成化合物Ⅳ;經結晶操作,過濾反應液得到化合物Ⅳ粗品;重結晶化合物Ⅳ粗品得到精制化合物Ⅳ; 反應路徑如下: 其中,Nu為親核物質; 所述步驟1)中,催化劑為對甲苯磺酸;化合物Ⅰ、原甲酸三乙酯以及催化劑的反應在四氫呋喃中進行;化合物Ⅰ與原甲酸三乙酯的摩爾比為1.0:1.5; 所述步驟2)中,親核物質為水,溶劑為DMF,化合物Ⅰ與S-+-1-氨基茚的摩爾比為1.0:1.0~1.6。
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