上海中醫藥大學葛廣波獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉上海中醫藥大學申請的專利一種基于熒光的AhR調控劑篩選方法及其應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN119330872B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-26發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202411258508.1,技術領域涉及:C07D209/60;該發明授權一種基于熒光的AhR調控劑篩選方法及其應用是由葛廣波;張鳳;范玉凡;趙蓓;曾海榮設計研發完成,并于2024-09-09向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種基于熒光的AhR調控劑篩選方法及其應用在說明書摘要公布了:本發明提供了一種基于熒光的芳香烴受體AhR調控劑的篩選方法及其應用。其檢測原理是通過生化法檢測AhR下游細胞色素P4501A1CYP1A1的活性來定量評估小分子對AhR的調控作用。為此,本發明首先研發了一類適于活細胞中CYP1A1功能成像分析的特異性熒光底物。其結構通式如式1所示:該類底物可在生理條件下被胞內的CYP1A1特異性催化發生脫氯乙基反應并產生單一的熒光產物HDBI,可通過檢測單位時間內熒光產物HDBI的生成量定量檢測活細胞活組織中CYP1A1的活性,進而間接評估AhR的激動活性。基于該類熒光底物構建了基于活細胞的CYP1A1功能檢測方法,其可用于高通量篩選和評價化合物對AhR?CYP1A1軸的調控作用,進而評估化合物對CYP1A1上游基因AhR的調控作用。
本發明授權一種基于熒光的AhR調控劑篩選方法及其應用在權利要求書中公布了:1.一種用于檢測AhR下游CYP1A1酶活性的熒光底物,其特征在于:其結構通式如式(1)所示:其中R為氯乙基。
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