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          杭州信海醫(yī)藥科技有限公司丁瀟洋獲國(guó)家專利權(quán)

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          龍圖騰網(wǎng)獲悉杭州信海醫(yī)藥科技有限公司申請(qǐng)的專利一種替爾泊肽的制備方法獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號(hào)為:CN120289616B

          龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-16發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為:202510774019.X,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07K14/605;該發(fā)明授權(quán)一種替爾泊肽的制備方法是由丁瀟洋;李雪豪;紀(jì)東亮;羅瑞昌設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2025-06-11向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

          一種替爾泊肽的制備方法在說(shuō)明書(shū)摘要公布了:本發(fā)明提供一種替爾泊肽的制備方法,屬于多肽合成技術(shù)領(lǐng)域,該制備方法采用少量的裂解液進(jìn)行裂解,并使用少量的體積比為1~2:1的甲基叔丁基醚與正庚烷組成的不良溶液進(jìn)行粗肽的析出,析出顆粒均勻、較大,不易結(jié)塊,粗肽雜質(zhì)水平更低,易于后續(xù)純化步驟,且產(chǎn)生的廢液量少,本發(fā)明還使用活化劑7?1H?吡咯并[2,3?b]吡啶?1?基?1H?苯并[d][1,2,3]三唑?1?醇進(jìn)行氨基酸的活化,偶聯(lián)反應(yīng)程度高,目標(biāo)肽產(chǎn)率高。本發(fā)明提供的一種替爾泊肽的制備方法,具有簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)、可大批量生產(chǎn)、雜質(zhì)含量低、純化收率高、產(chǎn)率高等優(yōu)點(diǎn)。

          本發(fā)明授權(quán)一種替爾泊肽的制備方法在權(quán)利要求書(shū)中公布了:1.一種替爾泊肽的制備方法,其特征在于,包括如下步驟: S1、將替爾泊肽側(cè)鏈與賴氨酸側(cè)鏈組合,在固相合成樹(shù)脂過(guò)程中直接引入到序列中,得到替爾泊肽全保護(hù)肽樹(shù)脂; S2、加入裂解液對(duì)替爾泊肽全保護(hù)肽樹(shù)脂進(jìn)行裂解,過(guò)濾,將濾液緩慢加入-20~10℃的不良溶液內(nèi),控制滴加時(shí)沉降液溫度不超過(guò)15℃,析出替爾泊肽固體沉淀物,將替爾泊肽固體沉淀物過(guò)濾、打漿洗滌、干燥獲得替爾泊肽粗品; S3、將粗品分離純化、轉(zhuǎn)鹽、凍干,得到替爾泊肽成品; 所述步驟S2中不良溶液由體積比1~2:1的甲基叔丁基醚與正庚烷組成; 所述替爾泊肽全保護(hù)肽樹(shù)脂的制備方法包括: a、用脫保護(hù)劑脫除樹(shù)脂上的Fmoc保護(hù),得到脫保護(hù)樹(shù)脂; b、制備Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液,加入步驟a得到的脫保護(hù)樹(shù)脂中進(jìn)行偶聯(lián)反應(yīng),得到Fmoc-SertBu-樹(shù)脂; c、重復(fù)脫保護(hù)、制備氨基酸活化液及偶聯(lián)反應(yīng)步驟,依次偶聯(lián)Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Pro-Pro-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Gly-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-Pro-OH、Fmoc-Gly-Gly-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-TrpBoc-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Val-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-LysAEEA-AEEA-γ-GluC20-OtBu-OH、Fmoc-GlnTrt-OH、Fmoc-Ala-OH、Fmoc-Ile-OH、Fmoc-LysBoc-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-Leu-OH、Fmoc-Ile-Aib-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-TyrtBu-OH、Fmoc-AspOtBu-OH、Fmoc-SertBu-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Fmoc-Phe-OH、Fmoc-ThrtBu-OH、Boc-TyrtBu-Aib-GluOtBu-Gly-OH,偶聯(lián)完畢后,用甲醇收縮樹(shù)脂,真空干燥后得到替爾泊肽全保護(hù)肽樹(shù)脂; 所述步驟b中Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液的制備方法為:將氨基酸試劑Fmoc-SertBu-OH和活化劑加入溶劑中,在0~10℃下加入縮合劑靜置活化5~15min,得到Fmoc-SertBu-OH的氨基酸活化液; 所述活化劑為HOBT和7-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇,HOBT和7-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-1-基-1H-苯并[d][1,2,3]三唑-1-醇的摩爾比為2~3:1~2。

          如需購(gòu)買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù),可聯(lián)系本專利的申請(qǐng)人或?qū)@麢?quán)人杭州信海醫(yī)藥科技有限公司,其通訊地址為:310000 浙江省杭州市錢(qián)塘區(qū)下沙街道和驥研發(fā)中心2幢八層;或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服,聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。

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