上海復旦張江生物醫藥股份有限公司劉寧獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉上海復旦張江生物醫藥股份有限公司申請的專利一種連接基藥物偶聯物的制備方法及其中間體獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116178386B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-09發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202211728484.2，技術領域涉及：C07D491/22；該發明授權一種連接基藥物偶聯物的制備方法及其中間體是由劉寧;李振東;沈磊;楊周;王東生;邱雪飛;王寶霞設計研發完成，并于2022-12-30向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種連接基藥物偶聯物的制備方法及其中間體在說明書摘要公布了：本發明公開了一種連接基藥物偶聯物的制備方法及其中間體；具體提供了化合物LE14的制備方法，其通過將中間體式II化合物與式III化合物或其甲磺酸鹽在縮合劑、堿以及溶劑存在下進行酰胺縮合反應得到式I化合物。該制備方法能夠制備高純度中間體II，通過中間體II直接與依喜替康甲磺酸鹽進行縮合，得到化合物I，繼續進行后續反應，制備得到終產物LE14。本發明的制備方法具有如下一個或多個優點：將中間體II作為工藝生產的起始原料，能夠減少工藝步驟，易于控制產品質量，終產物雜質顯著降低，純度提高；同時使用更加經濟的依喜替康進行縮合，大幅降低了生產成本，更適合工業化生產。
本發明授權一種連接基藥物偶聯物的制備方法及其中間體在權利要求書中公布了：1.一種式I化合物的制備方法，其特征在于，其包括如下步驟：將式II化合物與式III化合物或其甲磺酸鹽在縮合劑、堿以及溶劑存在下進行酰胺縮合反應得到式I化合物； 所述的式I化合物的制備方法還包括式II化合物的制備方法，其包括如下步驟：在溶劑中，將式IV化合物在脫保護劑的存在下進行脫保護反應得到式II化合物； 其中，R為-SiC1～C63取代的C1～C6烷基。
如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人上海復旦張江生物醫藥股份有限公司，其通訊地址為：201210 上海市浦東新區張江高科技園區蔡倫路308號；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。
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