湖北健翔生物制藥有限公司張利香獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉湖北健翔生物制藥有限公司申請的專利一種普卡那肽的片段合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115403659B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-23發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202110588576.4,技術領域涉及:C07K7/08;該發明授權一種普卡那肽的片段合成方法是由張利香;李新宇;付玉清;馬洪季;張賜設計研發完成,并于2021-05-28向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種普卡那肽的片段合成方法在說明書摘要公布了:本發明屬于多肽藥物制備領域,公開了一種普卡那肽的片段合成方法,該方法包括以下步驟:1在Fmoc?Leu?樹脂上,按照普卡那肽肽序采用固相合成方法得到線性普卡那肽樹脂;其中,S5?S8采用四肽片段,其余采用相應的保護氨基酸或片段;2將步驟1得到的線性普卡那肽樹脂裂解,得到線性普卡那肽;3將步驟2得到的線性普卡那肽經環化,得普卡那肽粗肽。本發明工藝有效改善了固相合成過程中肽樹脂收縮導致偶聯困難的問題,減少了相關缺失肽雜質的生成,大大降低了普卡那肽的合成與純化難度,制備的普卡那肽純度高、收率高、雜質少,是一種具有廣泛的實用價值和應用前景的普卡那肽制備方法。
本發明授權一種普卡那肽的片段合成方法在權利要求書中公布了:1.一種普卡那肽的片段合成方法,其特征在于,主要包括以下步驟: (1)在Fmoc-Leu-樹脂上,按照普卡那肽肽序采用固相合成方法得到線性普卡那肽樹脂;其中,S5-S8采用四肽片段,其余采用相應的保護氨基酸或片段; (2)將步驟(1)得到的線性普卡那肽樹脂裂解,得到線性普卡那肽; (3)將步驟(2)得到的線性普卡那肽經環化,得普卡那肽粗肽; 其中,所述步驟(1)S5-S8采用的四肽片段為Fmoc-GluOtBu-Leu-CysR4-Val-OH,R4選自Trt、Acm; 其中,所述步驟(1)得到的線性普卡那肽樹脂為:R1-AsnR2-AspOtBu-GluOtBu-CysR3-GluOtBu-Leu-CysR4-Val-AsnTrt-Val-Ala-CysR3-ThrtBu-Gly-CysR4-Leu-樹脂; 其中: R1選自Boc、Fmoc; R2選自Trt、H; R3和R4選自Trt、Acm,且R3與R4不同; 所述步驟(1)其余采用的相應片段包括S1-S2或S1-S4; 所述S1-S2片段為R1-AsnR2-AspOtBu-OH,S1-S4片段為R1-AsnR2-AspOtBu-GluOtBu-CysR3-OH; 其中: R1選自Fmoc、Boc; R3選自Trt、Acm。
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