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龍圖騰網獲悉中國醫學科學院醫藥生物技術研究所申請的專利一種蛋白靶向降解化合物及其用途獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN115745979B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-23發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202211396883.3，技術領域涉及：C07D409/14；該發明授權一種蛋白靶向降解化合物及其用途是由薛司徒;李珂;謝卓松;李云炫;周子穎;李卓榮設計研發完成，并于2022-11-09向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種蛋白靶向降解化合物及其用途在說明書摘要公布了：本發明涉及一種蛋白靶向降解化合物及其用途，所述蛋白靶向降解化合物由M、L、ULM三部分組成，其中，M共價連接L，ULM共價連接L；M代表MLKL蛋白抑制劑或者其具有相同功能的類似物；ULM代表具有泛素化功能的VHL或CRBN蛋白酶的小分子配體；本發明選取靶向MLKL蛋白的抑制劑作為錨定元件，通過連接子將E3連接酶配體和MLKL蛋白抑制劑結合，開發了靶向MLKL蛋白的降解劑。通過Ls對靶蛋白的特異識別，同時E3連接酶特異性使MLKL蛋白泛素化從而達到降解清除。

本發明授權一種蛋白靶向降解化合物及其用途在權利要求書中公布了：1.化合物或其藥用鹽，其特征在于，化合物選自如下： E-5-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧化異吲哚啉-4-基氨基-N-3-6-甲氧基-5-4-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙基戊酰胺； E-N 1-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧代異吲哚啉-4-基-N 7-3-6-甲氧基-5-4-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙基庚二酰胺； E-N-4-N-5-3-2-2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧代異吲哚啉-4-基氨基乙氧基乙酰胺基丙基-3-甲氧基吡嗪-2-基氨磺酰基苯基-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺； E-N-4-N-5-3-2-2-2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧代異吲哚啉-4-基氨基乙氧基乙氧基乙酰胺基丙基-3-甲氧基吡嗪-2-基氨磺酰基苯基-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺； E-N-4-N-5-3-2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基氨基乙酰胺基丙基-3-甲氧基吡嗪-2-基氨磺酰基苯基-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺； E-5-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基氨基-N-3-6-甲氧基-5-4-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙基戊酰胺； E-N-3-5-4-2-氰基-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺-6-甲氧基吡嗪-2-基丙基-5-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基氨基戊酰胺； E-2-氰基-N-4-N-5-3-2-2-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基氨基乙氧基乙酰胺基丙基-3-甲氧基吡嗪-2-基氨磺酰基苯基-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺； E-5-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1,3-二氧代異吲哚啉-4-基氧基-N-3-6-甲氧基-5-4-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙-2-炔-1-基戊酰胺； N 1-S-1-2S,4R-4-羥基-2-4-4-甲基噻唑-5-基芐基氨基甲酰吡咯烷-1-基-3,3-二甲基-1-氧代丁烷-2-基-N 5-3-6-甲氧基-5-4-E-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙-2-炔-1-基戊二酰胺； N 1-S-1-2S,4R-4-羥基-2-4-4-甲基噻唑-5-基芐基氨基甲酰吡咯烷-1-基-3,3-二甲基-1-氧代丁-2-基-N 6-3-6-甲氧基-5-4-E-3-5-硝基噻吩-2-基丙烯酰胺苯基磺酰胺吡嗪-2-基丙基己二酰胺； 4-3-3-1,7-二甲基-8-甲基磺酰基-2,6-二氧-1,2,6,7-四氫-3H-嘌呤-3-基丙-1-炔-1-基苯氧基-N-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧代異吲哚啉-4-基丁酰胺； 2-2-3-3-1,7-二甲基-8-甲基磺酰基-2,6-二氧-1,2,6,7-四氫-3H-嘌呤-3-基丙-1-炔-1-基苯氧基乙氧基-N-2-2,6-二氧哌啶-3-基-1-氧代異吲哚啉-4-基乙酰胺； 2S,4R-1-S-2-4-3-3-1,7-二甲基-8-甲基磺酰基-2,6-二氧-1,2,6,7-四氫-3H-嘌呤-3-基丙-1-炔-1-基苯氧基丁酰氨基-3,3-二甲基丁酰基-4-羥基-N-4-4-甲基噻唑-5-基芐基吡咯烷-2-甲酰胺； 2S,4R-1-S-3,3-二甲基-2-5-4-5-3-4-甲基2-3-氨磺酰基苯基氨基嘧啶-4-基氨基苯基脲基-2-三氟甲氧基苯基-1H-1,2,3-三唑-1-基戊酰氨基丁酰基-4-羥基-N-4-4-甲基噻唑-5-基芐基吡咯烷-2-甲酰胺； 4-9-4-3-3-4-6-氨基-5-R-1-2,6-二氯-3-氟苯基乙氧基吡啶-3-基-1H-吡唑-1-基哌啶-1-基丙基-1H-1,2,3-三唑-1-基壬基氨基-2-2,6-二氧哌啶-3-基異吲哚啉酮-1,3-二酮。

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