阜陽(yáng)師范大學(xué)楊池獲國(guó)家專利權(quán)
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龍圖騰網(wǎng)獲悉阜陽(yáng)師范大學(xué)申請(qǐng)的專利一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法及其應(yīng)用獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán),本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予,授權(quán)公告號(hào)為:CN120349338B 。
龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-23發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉:該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為:202510841882.2,技術(shù)領(lǐng)域涉及:C07F7/08;該發(fā)明授權(quán)一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法及其應(yīng)用是由楊池;高尚;徐孟華設(shè)計(jì)研發(fā)完成,并于2025-06-23向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。
本一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法及其應(yīng)用在說(shuō)明書摘要公布了:本發(fā)明公開(kāi)了一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法及其應(yīng)用,屬于藥物中間體合成技術(shù)領(lǐng)域,包括以下步驟:在惰性氣體保護(hù)下,將銅鹽催化劑、膦配體、亞胺、聯(lián)烯基硅烷及叔丁醇溶于四氫呋喃中,攪拌混合;加入苯基硅烷,于20?30℃反應(yīng)12?20小時(shí);反應(yīng)結(jié)束后,加入飽和氟化銨甲醇溶液使反應(yīng)淬滅;將混合物繼續(xù)攪拌,減壓旋蒸除去溶劑,粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析法分離得到目標(biāo)產(chǎn)物。本發(fā)明使用THF作為溶劑,醋酸銅作為催化劑時(shí),室溫下可以以最高78%的收率,大于20:1的非對(duì)映選擇性得到手性高烯丙基胺類化合物。
本發(fā)明授權(quán)一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法及其應(yīng)用在權(quán)利要求書中公布了:1.一種手性高烯丙基胺類化合物的合成方法,其特征在于,包括以下步驟: 在惰性氣體保護(hù)下,將銅鹽催化劑、膦配體、亞胺、聯(lián)烯基硅烷及叔丁醇溶于四氫呋喃中,攪拌混合; 加入苯基硅烷,于20-30℃反應(yīng)12-20小時(shí); 反應(yīng)結(jié)束后,加入飽和氟化銨甲醇溶液使反應(yīng)淬滅; 將混合物繼續(xù)攪拌,減壓旋蒸除去溶劑,粗產(chǎn)物經(jīng)柱層析法分離得到目標(biāo)產(chǎn)物; 所述亞胺的結(jié)構(gòu)如式1所示: 所述聯(lián)烯基硅烷的結(jié)構(gòu)如式2所示: 所述目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)如式3所示: 式1~式3中,R為異丁基、正戊基、環(huán)丙基、2-苯基乙基、苯基、4-氟苯基、2-氟苯基、2-呋喃基,[Si]為二甲基芐基硅基、二苯基甲基硅基; 所述銅鹽催化劑為乙酸銅,其用量為反應(yīng)底物摩爾量的5mol%; 所述膦配體為三環(huán)己基膦,其用量為反應(yīng)底物摩爾量的12mol%。
如需購(gòu)買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù),可聯(lián)系本專利的申請(qǐng)人或?qū)@麢?quán)人阜陽(yáng)師范大學(xué),其通訊地址為:236000 安徽省阜陽(yáng)市潁州區(qū)清河西路100號(hào);或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服,聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。
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