浙江肽昇生物醫藥有限公司朱永濤獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉浙江肽昇生物醫藥有限公司申請的專利一種培維肽關鍵中間體的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120398678B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-16發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202510905475.3,技術領域涉及:C07H1/00;該發明授權一種培維肽關鍵中間體的制備方法是由朱永濤;沈柯;紀東亮;羅瑞昌設計研發完成,并于2025-07-02向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種培維肽關鍵中間體的制備方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種培維肽關鍵中間體的制備方法,涉及藥物合成技術領域。具體制備方法包括:首先將2,3,4,6?四乙酰氧基?α?D?吡喃葡萄糖溴化物在催化劑的作用下與18?羥基十八烷酸叔丁酯反應生成糖苷中間體,糖苷中間體經堿水解脫去乙酰基保護基,最后再經過氧化反應和純化得到目標產物18?[β?D?葡萄糖醛酸?1?基]氧基十八酸叔丁酯,即培維肽關鍵中間體。本發明的制備方法,最終可得到較高收率和純度的培維肽關鍵中間體,且操作簡單,具有良好的應用前景。
本發明授權一種培維肽關鍵中間體的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種培維肽關鍵中間體的制備方法,包括: S1:將18-羥基十八烷酸叔丁酯和溶劑混合,氮氣條件下,在催化劑作用下與2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物反應生成糖苷中間體;所述18-羥基十八烷酸叔丁酯與2,3,4,6-四乙酰氧基-α-D-吡喃葡萄糖溴化物的使用量的摩爾比為1:0.8-1.2;所述S1中催化劑為芐基三乙基溴化銨,18-羥基十八烷酸叔丁酯與催化劑的使用量的摩爾比為1:1-6; S2:將S1中制備得到的糖苷中間體與溶劑混合,再經堿液水解反應得到油狀物; S3:向S2中制備得到的油狀物中加入溶劑,在氧化劑體系作用下氧化生成粗品,粗品經過柱層析純化得到18-[β-D-葡萄糖醛酸-1-基]氧基十八酸叔丁酯,即培維肽關鍵中間體;所述S3中溶劑為1,4-二氧六環、四氫呋喃和甲基叔丁基醚中的至少一種,制備糖苷中間體時18-羥基十八烷酸叔丁酯與制備粗品時溶劑的用量比為1mol:4-6L,所述S3中純化所用柱子為改性硅膠柱,由改性硅膠制成,改性硅膠由硅膠、氮-乙酰甘氨酰-3-氨基丙基三甲氧基硅烷和3-巰基丙基甲基二甲氧基硅烷制備得到。
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