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龍圖騰網(wǎng)獲悉吉爾多肽生物制藥(大連市)有限公司申請的專利一種Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基）丙酸的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN120383542B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-12發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202510873023.1，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07C269/04；該發(fā)明授權(quán)一種Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基）丙酸的合成方法是由徐紅巖;劉紅彥設(shè)計研發(fā)完成，并于2025-06-27向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基）丙酸的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種Fmoc?（S）?2?氨基?3?（2'?乙基?4'?甲氧基聯(lián)苯?4?基）丙酸的合成方法，涉及合成含取代基的聯(lián)苯基丙氨酸的技術(shù)領(lǐng)域，旨在解決氨基酸衍生物Fmoc?（S）?2?氨基?3?（2'?乙基?4'?甲氧基聯(lián)苯?4?基）丙酸不能安全、高效且大規(guī)模生產(chǎn)的問題，本發(fā)明采用間甲氧基苯乙酮為原料，包括以下步驟：經(jīng)溴化和還原兩步反應(yīng)制得1?溴?2?乙基?4?甲氧基苯，再與Boc?L?4?硼酸基苯丙氨酸耦聯(lián)，先脫Boc保護后再用Fmoc保護得到Fmoc?（S）?2?氨基?3?（2'?乙基?4'甲氧基聯(lián)苯?4?基）丙酸。本發(fā)明采用的原料價廉易得，利于放大生產(chǎn)。

本發(fā)明授權(quán)一種Fmoc-（S）-2-氨基-3-（2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基）丙酸的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種Fmoc-S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸的合成方法，其特征在于：包括以下步驟： S1、將間甲氧基苯乙酮用N-溴代丁二酰亞胺溴化，得到1-2-溴-5-甲氧基苯基乙酮； S2、將1-2-溴-5-甲氧基苯基乙酮用三乙基硅烷和三氟乙酸還原，得到1-溴-2-乙基-4-甲氧基苯； S3、將1-溴-2-乙基-4-甲氧基苯與Boc-L-4-硼酸基苯丙氨酸在鈀催化下耦聯(lián)得到S-2-Boc-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸； S4、將S-2-Boc-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸在三氟乙酸作用下脫保護得到S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸三氟乙酸鹽； S5、將S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸三氟乙酸鹽與9-芴甲基-N-琥珀酰亞胺基碳酸酯反應(yīng)得到Fmoc-S-2-氨基-3-2'-乙基-4'-甲氧基聯(lián)苯-4-基丙酸，反應(yīng)式如下：

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人吉爾多肽生物制藥(大連市)有限公司，其通訊地址為：116001 遼寧省大連市長興島經(jīng)濟區(qū)巒秀路8號辦公樓；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。