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龍圖騰網(wǎng)獲悉浙江大學(xué);浙江大學(xué)衢州研究院;浙江華義制藥有限公司申請的專利一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN120463714B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-09發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202510942564.5，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D487/04；該發(fā)明授權(quán)一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法是由張治國;洪龍城;呂逍雨;張超;申雅靚;何平勇設(shè)計研發(fā)完成，并于2025-07-09向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法，所述方法以烯胺中間體2Z?4?氧代?4?[3?三氟甲基?5,6?二氫?[1,2,4]三唑并[4,3?a]吡嗪?78H?基]?1?2,4,5?三氟苯基丁?2?烯?2?胺為起始原料，經(jīng)鈷催化劑及手性配體的協(xié)同催化不對稱氫化，一步制得R構(gòu)型的西格列汀，反應(yīng)產(chǎn)率和立體選擇性高，具有良好的催化反應(yīng)效果，成本低，適合工業(yè)化放大生產(chǎn)。

本發(fā)明授權(quán)一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種鈷催化不對稱氫化合成西格列汀的方法，其特征在于，所述方法包括如下步驟： （1）催化體系的配置：稱取金屬鈷前體、手性膦配體和還原性添加劑，在惰性氣體手套箱內(nèi)，將金屬鈷前體加入干燥溶劑溶解后再加入手性膦配體得第一溶液，將還原性添加劑另加入干燥溶劑，滴加第一溶液，攪拌后得催化體系； （2）不對稱氫化反應(yīng)：在高壓釜內(nèi)，加入干燥溶劑稀釋步驟（1）的催化體系，再加入烯胺化合物（I）和干燥溶劑，密封后，充入氫氣置換，加壓升溫，待到壓力和溫度穩(wěn)定后，攪拌反應(yīng)，不對稱氫化反應(yīng)結(jié)束后排氣降壓，過濾，干燥得產(chǎn)物R構(gòu)型的西格列汀（II），反應(yīng)過程如下： 所述金屬鈷前體為CoCl2?6H2O； 所述手性膦配體為R,R-Ph-BPE，其結(jié)構(gòu)式如下所示： ； 所述還原性添加劑為鋅粉，所述干燥溶劑為無水甲醇或三氟乙酸； 所述步驟（1）的催化體系中以烯胺化合物（I）摩爾量計，包括0.06%-2%的CoCl2?6H2O、0.06%-2.1%的R,R-Ph-BPE和鋅粉； 所述步驟（2）中所述反應(yīng)壓力為2.5-3.0MPa；所述反應(yīng)溫度為40℃-60℃；反應(yīng)時間為12-20h。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人浙江大學(xué);浙江大學(xué)衢州研究院;浙江華義制藥有限公司，其通訊地址為：310058 浙江省杭州市西湖區(qū)余杭塘路866號；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。