安徽大學陳鵬鵬獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉安徽大學申請的專利一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN119523906B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-02發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202411788565.0,技術領域涉及:A61K9/1277;該發明授權一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法是由陳鵬鵬;呂盼娣設計研發完成,并于2024-12-06向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法在說明書摘要公布了:本發明公開了一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法,具體為:先將藥物姜黃素和維生素E琥珀酸酯與膽固醇分別反應,得到膽固醇?姜黃素復合物與膽固醇?維生素E琥珀酸酯復合物,然后將所獲得的兩種復合物與脂質均勻混合后通過薄膜水合法制得載藥脂質體。本發明利用膽固醇復合前藥的方法改善了姜黃素與維生素E琥珀酸酯在脂質體中溶解度低的問題,提高了兩種藥物在脂質體中的包封率,為難溶性化合物脂質體的制備提供了新的思路。
本發明授權一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法在權利要求書中公布了:1.一種通過膽固醇復合前藥改性提高脂質體包封率的方法,其特征在于:先將藥物姜黃素和維生素E琥珀酸酯與膽固醇分別反應,得到膽固醇-姜黃素復合物與膽固醇-維生素E琥珀酸酯復合物,然后將所獲得的兩種復合物與脂質均勻混合后通過薄膜水合法制得載藥脂質體; 所述膽固醇-姜黃素復合物的制備方法為:將姜黃素和膽固醇按摩爾比為1:2溶解在丙酮中,40-60℃攪拌反應1-3小時,然后通過旋轉蒸發和真空干燥去除丙酮,得到膽固醇-姜黃素復合物; 所述膽固醇-維生素E琥珀酸酯復合物的制備方法為:將維生素E琥珀酸酯加入到有機溶劑中,再加入催化劑與膽固醇,在氮氣保護下室溫攪拌反應,反應結束后,經洗滌、旋蒸獲得粗產物,再經純化處理,獲得膽固醇-維生素E琥珀酸酯復合物;所述維生素E琥珀酸酯和膽固醇的摩爾比為1.2:1; 通過薄膜水合法制得載藥脂質體的步驟為:將膽固醇-姜黃素復合物1-10份、膽固醇-維生素E琥珀酸酯復合物1-10份、膽固醇1-20份、聚乙二醇-二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺1-20份和大豆磷脂10-100份溶于氯仿和甲醇的混合液中,超聲混合均勻,然后旋蒸去除溶劑,得到均勻的一層脂質膜,加入磷酸鹽緩沖液,60-65℃加熱攪拌10-30min,使其充分水化;將水化后的溶液超聲10-30min,再通過0.45μm纖維素膜進行過濾,即可得到目標的載藥脂質體溶液。
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