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龍圖騰網(wǎng)獲悉百時(shí)美施貴寶公司申請(qǐng)的專利可用作類(lèi)法尼醇X受體調(diào)節(jié)劑的取代酰胺化合物獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN113727973B 。

龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202080028339.6，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D213/24；該發(fā)明授權(quán)可用作類(lèi)法尼醇X受體調(diào)節(jié)劑的取代酰胺化合物是由D·A·威克;S·J·奈良;S·切魯庫(kù);K·薩庫(kù)南;F·A·杰普里;S·坦加爾;R·納拉揚(yáng);S·喬吉;P·K·凱西設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2020-02-14向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本可用作類(lèi)法尼醇X受體調(diào)節(jié)劑的取代酰胺化合物在說(shuō)明書(shū)摘要公布了：公開(kāi)了式I的化合物：或其立體異構(gòu)體、互變異構(gòu)體或藥學(xué)上可接受的鹽或溶劑化物，其中Q是：i鹵代、氰基、羥基、?NRxRx、?COOH、?CONH2、被零至6個(gè)R1a取代的C1?6烷基或?POR1cR1c；或ii?L?R1；并且A、X1、X2、X3、X4、Z1、Z2、R1、R1a、R1c、R2、R3a、R3b、Rx、L、a、b和d在本文中有定義。還公開(kāi)了使用這些化合物調(diào)節(jié)類(lèi)法尼醇X受體FXR的活性的方法；包含這些化合物的藥物組合物；以及通過(guò)使用所述化合物和藥物組合物治療與FXR調(diào)節(jié)異常相關(guān)的疾病、障礙或病癥如病理性纖維化、移植排斥、癌癥、骨質(zhì)疏松癥和炎性障礙的方法。

本發(fā)明授權(quán)可用作類(lèi)法尼醇X受體調(diào)節(jié)劑的取代酰胺化合物在權(quán)利要求書(shū)中公布了：1.一種式I的化合物： 或其鹽，其中： X1是CH； X2是CH； X3是CH； X4是N或CH； Z1和Z2獨(dú)立地是CH2或O；前提是Z1和Z2中的至少一個(gè)是CH2； a是1； b是零或1； d是1； Q是： i-COOCH3、-CONHCH2CH3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCHF2、-OCH2COOCH3、-NHCOOCCH33、-NHSO2CH3、-SO2CH3、-SO2NH環(huán)丙基或-SO2NHCH3； R2是環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)己基、四氫吡喃基、二環(huán)[1.1.1]戊基或二氧代四氫噻喃基，其各自被零至2個(gè)獨(dú)立地選自F、羥基、氧代、-CH3、-CF3和-CCH32OH的取代基取代； R3a是氫； R3b是氫； A是苯基、吡唑基、噁二唑基、吡啶基或吲唑基，被零至2個(gè)R4a取代；每個(gè)R4a獨(dú)立地是Cl、-CH3、-CCH33、-CF3、-CF2CH3、-CCH32F、-NCH32、環(huán)丙基或氟環(huán)丙基。

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