首藥控股(北京)股份有限公司侯登獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉首藥控股(北京)股份有限公司申請的專利USP7抑制劑獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116057061B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-29發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202180053342.8,技術領域涉及:C07D495/04;該發明授權USP7抑制劑是由侯登;袁保昆;段小偉;王靜晗;閔汪洋;陳三許;劉希杰;劉爽;孫穎慧設計研發完成,并于2021-08-27向國家知識產權局提交的專利申請。
本USP7抑制劑在說明書摘要公布了:本申請涉及式I所示的USP7抑制劑,及其制備方法和其在腫瘤疾病中的治療用途。在制備過程中,通過取代、偶聯、還原、脫保護等一系列反應,得到本發明化合物。
本發明授權USP7抑制劑在權利要求書中公布了:1.式II化合物或其藥學上可接受的鹽、或異構體, 其中, C環為含有1-2個N的5元或6元芳香環或非芳香環,C環上的碳原子可任選地被氧代=O或硫代=S, Y1、Y2、Y3和Y4中的一個為CR30,剩余的三個各自獨立地選自N和CR3, R30為 A環和B環為芳香環, X1和X2各自獨立地選自CR4和N, X3和X4各自獨立地選自C和N, X5和X6各自獨立地選自N、NR5、O、S和CR6,并且X5和X6不同時為CR6, L1和L2各自獨立地選自-CR12R13n-、-O-、-S-、-NR10-、-CO-、-CONR10-、-COO-、-SO2-和-SO2NR10-, n為0、1、2、3、或4, R1和R3各自獨立地選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基和3-8元雜環烷基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基和雜環烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R4選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基和3-8元雜環烷基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基和雜環烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R5選自H、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-8環烷基和3-8元雜環烷基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基和雜環烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R6選自H、鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基和3-8元雜環烷基,所述烷基、烯基、炔基、環烷基和雜環烷基可任選地被鹵素、-CN、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R2為3-12元環烷基或者3-12元雜環烷基,所述環烷基和雜環烷基可任選地被=O、鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代,所述環烷基和雜環烷基上任選取代的烷基、烯基、炔基、環烷基、或者雜環烷基可任選地被鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R7為5-12元雜芳基、3-12元環烷基或者3-12元雜環烷基,并且可任選地被R40取代,所述環烷基和雜環烷基可任選地與5-10元芳基或者5-12元雜芳基稠和,與環烷基或者雜環烷基稠和的芳基或者雜芳基可任選地被R40取代, R40選自=O、鹵素、-CN、-O-R10、-NR10R11、-NR10COR11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、6-10元芳基、5-12元雜芳基、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基,所述烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、環烷基、或者雜環烷基可任選地被=O、鹵素、-CN、-O-R10、-NH-CO-C1-6烷基、-NH-Cbz、-NR10R11、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-O-R10、-NR10R11、C3-8環烷基、或者3-8元雜環烷基取代, R10和R11各自獨立地選自H、C1-6烷基和C3-8環烷基, R12和R13各自獨立地選自H、鹵素和C1-6烷基, p為0、1、或2。
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