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龍圖騰網(wǎng)獲悉大連萬福制藥有限公司;北京世紀(jì)邁勁生物科技有限公司申請的專利一種高效合成馬拉維諾中間體N-芐基托品胺的方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116751196B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202310508120.1，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D451/04；該發(fā)明授權(quán)一種高效合成馬拉維諾中間體N-芐基托品胺的方法是由王麗英;孫曉雨;倪妮;魏克思;趙慶迪設(shè)計研發(fā)完成，并于2023-05-08向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種高效合成馬拉維諾中間體N-芐基托品胺的方法在說明書摘要公布了：一種高效合成馬拉維諾中間體N?芐基托品胺的方法，其屬于醫(yī)藥中間體技術(shù)領(lǐng)域。在酮肟還原反應(yīng)時通過引用Rh660催化劑，以達(dá)到代替?zhèn)鹘y(tǒng)用金屬鈉還原的條件，優(yōu)化了反應(yīng)方案，使得反應(yīng)的產(chǎn)率大幅度提高，同時降低了反應(yīng)的危險性，反應(yīng)催化劑循環(huán)使用也不會使生產(chǎn)成本提高。因為反應(yīng)轉(zhuǎn)化率的提高，所以不需要每步中間體的分離純化，只需控制加料順序就可以在一起直接反應(yīng)。改善了反應(yīng)中產(chǎn)生的污染物，減少了對環(huán)境的污染。優(yōu)化后的反應(yīng)方案，產(chǎn)率得到提高，成本降低，環(huán)境友好，符合綠色現(xiàn)代化生產(chǎn)要求。

本發(fā)明授權(quán)一種高效合成馬拉維諾中間體N-芐基托品胺的方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種合成馬拉維諾中間體N-芐基托品胺的方法，其特征在于：該方法包括以下步驟： 反應(yīng)瓶中依次加入2,5二甲氧基四氫呋喃和稀鹽酸，加熱反應(yīng)；反應(yīng)結(jié)束后將反應(yīng)液降至0℃，依次加入丙酮二甲酸、濃鹽酸、乙酸鈉及芐胺，隨后升溫至室溫，保溫10-14小時，過濾，濾液用氫氧化鈉調(diào)至中性，乙酸乙酯萃取兩次，濃縮得到N-芐基托品酮； 所述稀鹽酸的濃度為0.5-2M；所述2,5二甲氧基四氫呋喃：稀鹽酸的用量比為6-28g：100mL； 所述丙酮二甲酸：乙酸鈉：芐胺的摩爾比為1.1-1.2：1.1-1.2：1； 依次向反應(yīng)瓶中投入N-芐基托品酮、甲醇、鹽酸羥胺和碳酸氫鈉，加熱回流3～5小時，濃縮反應(yīng)液至無餾分，向反應(yīng)釜中加入水，20～25℃，攪拌、過濾、干燥得到N-芐基托品酮肟； 所述N-芐基托品酮：鹽酸羥胺：碳酸氫鈉的摩爾比為1：1.05-1.1：1.05-1.1； 將N-芐基托品酮肟、乙醇、催化劑Rh660加入到反應(yīng)瓶中，氮?dú)庵脫Q后進(jìn)行氫氣置換，在20～25℃，氫氣壓力0.5～1.0Mpa，反應(yīng)4～6小時，反應(yīng)結(jié)束，過濾反應(yīng)液，濃縮反應(yīng)液至無餾分，得到N-芐基托品胺； 所述催化劑Rh660的用量為N-芐基托品酮肟重量的0.2％-0.4％； 所述催化劑Rh660為--1,2-雙2R,5R-2,5-二乙基膦酸酯苯1,5-環(huán)辛二烯四氟硼酸銠I。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人大連萬福制藥有限公司;北京世紀(jì)邁勁生物科技有限公司，其通訊地址為：116318 遼寧省大連市長興島經(jīng)濟(jì)區(qū)巒秀路50號；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。