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龍圖騰網獲悉魯南制藥集團股份有限公司申請的專利一種普蘆卡必利中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的合成方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN114539134B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202011334979.8，技術領域涉及：C07D211/58；該發明授權一種普蘆卡必利中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的合成方法是由張乃華;朱安國設計研發完成，并于2020-11-24向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種普蘆卡必利中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的合成方法在說明書摘要公布了：本發明屬于藥物合成技術領域，具體涉及一種普蘆卡必利中間體1?3?甲氧基丙基?4?哌啶胺的合成方法。本方法以廉價易得的4?羥基哌啶為反應原料，氯代后與烏洛托品反應構建氨基，制得化合物1?3?甲氧基丙基?4?哌啶胺，本發明所述制備方法操作安全、簡便，原子利用率高，反應條件溫和，環境友好，制得的目標產品具有較高的收率及純度，適于工業化生產。

本發明授權一種普蘆卡必利中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的合成方法在權利要求書中公布了：1.一種普蘆卡必利中間體1-3-甲氧基丙基-4-哌啶胺的合成方法，其特征在于，以4-羥基哌啶為反應原料，與3-取代丙基甲基醚發生取代反應得到中間體I-1，然后與SOCl2經氯代反應制得中間體I-2，中間體I-2在催化劑作用下與烏洛托品反應，制得化合物1-3-甲氧基丙基-4-哌啶胺，反應式如下： ， 其中3-取代丙基甲基醚中X選自Cl、Br、I、MsO、TsO中的一種； 所述合成方法的具體步驟如下： 步驟1.將4-羥基哌啶、3-取代丙基甲基醚、堿加入有機溶劑A中，控溫至反應結束后，經后處理制得中間體I-1； 步驟2.將中間體I-1溶于無水有機溶劑B中攪拌，將苯并三唑與SOCl2的混合物以無水有機溶劑B稀釋至1.5M后，加入反應液中，控溫至反應結束后，經后處理制得中間體I-2； 步驟3.將中間體I-2、烏洛托品、催化劑加入有機溶劑C中，控溫至反應結束，經后處理制得化合物I； 步驟1中所述的堿選自碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、碳酸氫鈉、碳酸氫鉀、三乙胺、N,N-二異丙基乙基胺、哌啶中的一種或其組合；步驟1中所述的有機溶劑A選自乙腈、丁酮、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亞砜中的一種或其組合；步驟2中所述的有機溶劑B選自二氯甲烷、氯仿中的一種或其組合；步驟3中所述的催化劑選自碘化鈉、碘化鉀中的一種或其組合。

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