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龍圖騰網(wǎng)獲悉策迪拉有限公司申請的專利轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的抑制劑獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN117616011B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-26發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202280045224.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D213/75；該發(fā)明授權(quán)轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的抑制劑是由R·帕斯特納克;C·博索爾德;M·希爾斯;M·施蒂勒;U·格拉赫設(shè)計研發(fā)完成，并于2022-06-30向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的抑制劑在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及通式I的化合物作為轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的新穎抑制劑、用于生產(chǎn)本發(fā)明的化合物的方法、含有所述本發(fā)明的化合物的藥物組合物以及其用于與轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶、特別是轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶2相關(guān)的疾病的預(yù)防和治療的用途。

本發(fā)明授權(quán)轉(zhuǎn)谷氨酰胺酶的抑制劑在權(quán)利要求書中公布了：1.一種通式I的化合物： 其中 L表示-L1-或-L1-L2-； L1表示-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH2CO-、或-CH2CH2CO-； L2表示鍵、-NRN1-、-NRN1CH2-、-NRN1CH2CH2-、或-NRN1CHCH3-； R1表示 R2表示 其中未取代的雙環(huán)殘基可以被取代基R9-R14和RN中的1至5個取代； R3表示雙環(huán)[1.1.1]戊基、雙環(huán)[2.1.1]己基、雙環(huán)[2.2.1]庚基、雙環(huán)[3.1.1]庚基、雙環(huán)[2.2.2]辛基、雙環(huán)[3.2.1]辛基、雙環(huán)[3.2.2]壬基、雙環(huán)[3.3.2]癸基、雙環(huán)[3.3.3]十一烷基、4-高異扭曲烷基、金剛烷基、雙金剛烷基、六亞甲基四胺基，并且上述殘基任選地含有一個或多個C＝C雙鍵和或任選地被Ra、Rb、Rc、Rd和Re中的一個或多個取代； Ra、Rb、Rc、Rd和Re彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CHF2、-CF3、-CH2CF3、-COCH3、-COCH2CH3、-CO2H、-CO2CH3、-CO2C2H5、-CONH2、-CONHCH3、-CONCH32、-CONHC2H5、-CH2CO2H、-CH2CO2CH3、-CH2CO2C2H5、-CH2CONH2、-CH2CONHCH3、-CH2CONCH32、-CH2CONHC2H5、-NHCOCH3、-NHCOC2H5、-NHCOCF3、-NHCOCH2CF3、-NHSO2CH3、-NHSO2C2H5、-NHSO2CHF2、-NHSO2CF3、或-NHSO2CH2CF3； R4表示-NR6R7； R6和R7彼此獨立地表示-H、-CH3、-CH2CH2CH3、-CHCH32、-CH2CH2CH2CH3、-CH2CH2CH2CH2CH3、-CH2CHCH32、-CCH33、-CH2CH＝CH2、-CH2CH＝CHCH3、-CH2CH＝CCH32、-CH2CH＝CHCH2CH3、-環(huán)-C3H5、-環(huán)-C4H7、-環(huán)-C5H9、-環(huán)-C6H11、-CH2-環(huán)-C3H5、-CH2-環(huán)-C4H7、-CH2-環(huán)-C5H9、-CH2-環(huán)-C6H11、-Ph、-CH2-Ph、-CH2OCH3、-CH2OCH2CH3、-CH2CH2OCH3、-CH2CH2OCH2CH3、-CH2CH2NHCH3、或-CH2CH2NCH32， 或-NR6R7是-NC2H52、 R8、R9、R10、R11、R12、R13和R14彼此獨立地表示-H、-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-CN、-NO2、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-環(huán)-C3H5、-CH2-環(huán)-C3H5、-CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-OCH3、-OC2H5、-OC3H7、-OCHCH32、-OCCH33、-OC4H9、-OCHF2、-OCF3、-OCH2CF3、-OC2F5、-OCH2OCH3、-O-環(huán)-C3H5、-OCH2-環(huán)-C3H5、-O-C2H4-環(huán)-C3H5、-CHO、-COCH3、-COCF3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-COOH、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-OOC-CH3、-OOC-CF3、-OOC-C2H5、-OOC-C3H7、-OOC-CHCH32、-OOC-CCH33、-NH2、-NHCH3、-NHC2H5、-NHC3H7、-NHCHCH32、-NHCCH33、-NCH32、-NC2H52、-NC3H72、-N[CHCH32]2、-N[CCH33]2、-NHCOCH3、-NHCOCF3、-NHCOC2H5、-NHCOC3H7、-NHCOCHCH32、-NHCOCCH33、-CONH2、-CONHCH3、-CONHC2H5、-CONHC3H7、-CONHCHCH32、-CONH-環(huán)-C3H5、-CONHCCH33、-CONCH32、-CONC2H52、-CONC3H72、-CON[CHCH32]2、-CON[CCH33]2、-SO2NH2、-SO2NHCH3、-SO2NHC2H5、-SO2NHC3H7、-SO2NHCHCH32、-SO2NH-環(huán)-C3H5、-SO2NHCCH33、-SO2NCH32、-SO2NC2H52、-SO2NC3H72、-SO2N[CHCH32]2、-SO2N[CCH33]2、-NHSO2CH3、-NHSO2CF3、-NHSO2C2H5、-NHSO2C3H7、-NHSO2CHCH32、-NHSO2CCH33、-CH＝CH2、-CH2-CH＝CH2、-CCH3＝CH2、-CH＝CH-CH3、-C≡CH、-C≡C-CH3、-CH2-C≡CH、-Ph、-O-Ph、-O-CH2-Ph、 或R8和R9或R9和R10可以一起形成以下五元或六元環(huán)之一： 或R12和R13或R13和R14可以一起形成以下五元或六元環(huán)之一： RN表示-H、-CH3、-C2H5、-C3H7、-CHCH32、-C4H9、-CH2-CHCH32、-CHCH3-C2H5、-CCH33、-環(huán)-C3H5、-環(huán)-C4H7、-環(huán)-C5H9、-CH2-環(huán)-C3H5、-CH2-環(huán)-C4H7、-CH2-環(huán)-C5H9、-CH2F、-CHF2、-CF3、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CH2-CH2F、-CH2-CHF2、-CH2-CF3、-CH2-CH2Cl、-CH2-CH2Br、-CH2-CH2I、-CH2-CH＝CH2、-CH2-C≡CH、-CHO、-COCH3、-COC2H5、-COC3H7、-COCHCH32、-COCCH33、-CO-環(huán)-C3H5、-CO-環(huán)-C4H7、-CO-環(huán)-C5H9、-COOCH3、-COOC2H5、-COOC3H7、-COOCHCH32、-COOCCH33、-COOCH2Ph、-SO2CH3、-SO2CF3、-SO2C2H5、-SO2C3H7、-SO2CHCH32、-SO2-環(huán)-C3H5、或-SO2CCH33； RN1表示-H、-CH3、或-CH2CH3； 或其非對映異構(gòu)體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體的混合物、對映異構(gòu)體的混合物、外消旋體、或藥學(xué)上可接受的鹽。

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