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龍圖騰網獲悉南京安一合醫藥科技有限公司申請的專利一種哈西奈德中間體的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116574149B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310505254.8，技術領域涉及：C07J7/00；該發明授權一種哈西奈德中間體的制備方法是由翟洪設計研發完成，并于2023-05-08向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種哈西奈德中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發明適用于化學藥物合成技術領域，提供了一種哈西奈德中間體的制備方法，包括以下步驟：將醋酸阿奈可他在有機溶劑中，加入醋酸，在對甲苯磺酸和三氟乙酸酐的共同催化下反應，用氨水調節pH值，經過分液、水洗、減壓濃縮、打漿、過濾、干燥得D?1；將D?1加至二甲基亞砜中，在乙酸鉀的催化下反應，降溫，析出固體，過濾、干燥得D?2；將D?2在反應溶劑中，加入氫氧化鈉或氫氧化鋰的水溶液，水解反應解得到D?3；D?3在非質子性溶劑中，在堿性條件下，與酰氯反應得到D?4；將D?4加到DMF中，氮氣保護下，與氯化鋰反應得到D?5。本發明所采用的原料醋酸阿奈可他易得，價格便宜，制備D?5的方法高效、綠色、安全、收率高。

本發明授權一種哈西奈德中間體的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種哈西奈德中間體的制備方法，其特征在于，反應路線如下： 其制備方法包括以下步驟： 乙?；簩⒋姿岚⒛慰伤谟袡C溶劑中，加入醋酸，在對甲苯磺酸和三氟乙酸酐的共同催化下反應，反應結束后用氨水調節pH值至6～8，再經過分液、水洗、減壓濃縮得固體，再用水打漿，過濾、干燥得D-1，所述有機溶劑為鹵代烷，反應的溫度為10～40℃，反應的時間為3～9h； 脫氫：將D-1加至二甲基亞砜中，氮氣保護下，在乙酸鉀的催化下反應，反應完畢后，降溫，將反應液倒入水中，析出固體，過濾、干燥得淡黃色固體D-2，反應的溫度為60～120℃，反應的時間為3～8h； 水解：將D-2在甲醇中，在10～20℃的反應溫度下，加入1.0eq氫氧化鈉或氫氧化鋰的水溶液，水解反應解得到D-3； 磺化：在0～10℃的反應溫度下，D-3在非質子性溶劑中，在堿性條件下，與酰氯反應得到D-4，所述非質子性溶劑為DCM或氯仿，所述堿性條件中堿為三乙胺或吡啶，所述酰氯為甲磺酰氯或對甲苯磺酰氯； 氯代：在100℃的反應溫度下，將D-4加到DMF中，氮氣保護下，與6eq的氯化鋰反應3～4h得到D-5。

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