瑞普生物股份有限公司謝洪磊獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉瑞普生物股份有限公司申請的專利一種氨基乙腈類化合物及其中間體的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120098027B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202510591630.9,技術領域涉及:C07F7/18;該發明授權一種氨基乙腈類化合物及其中間體的制備方法是由謝洪磊;李守軍;劉愛玲;栗棲鳳;朱晨;李英杰;李巖;張鑫鑫設計研發完成,并于2025-05-09向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種氨基乙腈類化合物及其中間體的制備方法在說明書摘要公布了:本發明公開一種氨基乙腈類化合物及其中間體的制備方法,屬于藥物合成技術領域。所述氨基乙腈類化合物為式(I)化合物。本發明式(I)化合物的制備方法以1?(叔丁基二甲基硅氧基)?2?丙酮為起始物料1在手性催化劑作用下得到高純度的手性中間體2,該手性中間體2與對三氟甲硫基苯甲酰氯經縮合反應得中間體3,再經脫保護和取代反應得到式(I)化合物,最后用溶劑重結晶得到式(I)化合物精品。本發明式(I)化合物的制備方法中,采用手性催化劑高效的得到關鍵手性中間體,避免了手性拆分工序,所用試劑均為低毒或無毒,對環境友好,反應條件簡單,所制備的式(I)化合物收率和純度均較高,產品質量穩定,適合于工業化生產。
本發明授權一種氨基乙腈類化合物及其中間體的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種式(I)化合物中間體的制備方法,所述中間體為手性中間體2,其特征在于,包括以下步驟:以1-叔丁基二甲基硅氧基-2-丙酮為起始物料1溶于異丙醇中,加入手性催化劑、相轉移催化劑、氨源和三甲基氰硅烷反應,得到手性中間體2,反應路線如下:;所述手性催化劑由一價銅鹽和配體組成;所述配體選自1,1'-聯萘-2,2'-雙二苯膦、4,5-雙二苯基膦-9,9-二甲基氧雜蒽中的一種或兩種。
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