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龍圖騰網(wǎng)獲悉葛蘭素史密斯克萊知識產(chǎn)權(quán)發(fā)展有限公司申請的專利MRGX2拮抗劑獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116390917B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-23發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202180078675.6，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D401/14；該發(fā)明授權(quán)MRGX2拮抗劑是由E·布爾納迪奇;M·貝里;R·卡迪拉;J·科林斯;Y·郭;A·漢德隆;李惠潔;Y·李;D·保內(nèi);C·舒爾特;B·希勒;G·葉;M·應(yīng);H·張;M·H·蘭伯特三世設(shè)計研發(fā)完成，并于2021-10-04向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本MRGX2拮抗劑在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及作為MrgX2拮抗劑的根據(jù)式I的新的化合物、包含其的藥物組合物、以及其在治療MrgX2?介導(dǎo)的疾病和障礙的療法中的用途。

本發(fā)明授權(quán)MRGX2拮抗劑在權(quán)利要求書中公布了：1.根據(jù)式II的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽: 其中: W為N或CH； 各個X1獨立地為N或CR10； 各個X2獨立地為N或CR11； Y1為N或CR12； Y2為N或CR12； Z為 n為0或1； R1為氫、鹵素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基-芳基、5-或6-元雜芳基C1-C4烷基-、C3-C8環(huán)烷基、C2-C6烯基、-C2-C6烯基-C3-C8環(huán)烷基、-OH、C1-C4烷氧基、-O-C1-C6烷基-C3-C8環(huán)烷基、-O-C1-C6烷基-芳基、-O-C1-C6烷基-5-6元雜芳基、-O-C2-C6烯基、-O-C3-C8環(huán)烷基、-O-芳基、-O-雜芳基、-CO-芳基、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-CO2C3-C8環(huán)烷基、-O2CC1-C6烷基、-O2CC3-C8環(huán)烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、芳基或5-6元雜芳基，其中任何所述C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基-芳基、C1-C4烷氧基、-O-C1-C6烷基-C3-C8環(huán)烷基、-O-C3-C8環(huán)烷基、-O-芳基、-O-5-6-元雜芳基、-CO-芳基、芳基或5-6元雜芳基任選被R14取代一次、兩次或三次； R2為氫、鹵素、C1-C6烷基、或-OH，其中任何所述C1-C6烷基任選被鹵素取代一次、兩次或三次； R3為氫、鹵素、C1-C6烷基、或-OH，其中任何所述C1-C6烷基任選被鹵素取代一次、兩次或三次； R4為氫、鹵素或C1-C6烷基； R5為氫、鹵素或C1-C6烷基； R6為氫、鹵素、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、C1-C4烷氧基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-N-C1-C6烷基C1-C6烷基-O-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基-NH-4-至6-元雜環(huán)烷基、-C1-C6烷基-4-至6-元雜環(huán)烷基、-C1-C6烷基-NHCO-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-NH-C1-C6烷基、-CN、-CONH2、-CONHC1-C6烷基、-CONC1-C6烷基C1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-SO2C1-C6烷基、-SO2-NHC1-C6烷基或芳基，其中任何所述C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NH-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷基-NH-4-至6-元雜環(huán)烷基或-C1-C6烷基-4-至6-元雜環(huán)烷基任選被鹵素取代一次、兩次或三次； R7為氫、C1-C6烷基、或-OH； R8為氫、C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； R9為氫、C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； 各個R10獨立地為氫、鹵素、C1-C6烷基、C2-C6烯基、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、C2-C6烯基、-O-C1-C6烷基、-NH2、-NHC1-C6烷基、-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-NCH2、或-CHNH； 或R1和任何R10與它們連接的原子一起形成任選包含1、2或3個獨立選自氧、氮和硫的雜原子的5、6或7元環(huán)，其中所述環(huán)任選取代有1或2個獨立選自以下的取代基：鹵素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-C3-C8環(huán)烷基、鹵代C1-C6烷基和C3-C8環(huán)烷基； 各個R11獨立地為氫、鹵素、C1-C6烷基或C2-C6烯基； 或任何R10和任何R11與它們連接的原子一起形成任選包含1、2或3個獨立選自氧、氮和硫的雜原子的5、6或7元環(huán)；其中所述環(huán)任選取代有1或2個獨立選自以下的取代基：鹵素、C1-C6烷基、鹵代C1-C6烷基和C3-C8環(huán)烷基； R12為氫、鹵素或C1-C6烷基，其中所述C1-C6烷基任選被鹵素取代一次、兩次或三次； R13為氫、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、或-C1-C6烷基-5-6-元雜芳基，其中所述C1-C6烷基、-C1-C6烷基-SO2-C1-C6烷基、-C1-C6烷基-芳基、或-C1-C6烷基-5-6-元雜芳基任選被鹵素取代一次、兩次或三次； 各個R14獨立地為鹵素、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、-CN、-C1-C6-OH、-C1-C6烷基-NH2、-C1-C6烷基-NHC1-C6烷基、-C1-C6烷基-NC1-C6烷基C1-C6烷基、-OH、C1-C4烷氧基、-O-C3-C8環(huán)烷基、-芳基、5-6元雜芳基，其中C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基、芳基或5-6元雜芳基進一步任選取代有一個、兩個或三個獨立選自以下的取代基：鹵素、C1-C6烷基、-C1-C6烷基-OH、-C1-C6烷基-O-C1-C6烷基或C1-C4烷氧基； 其中所述芳基為苯基，以及所述雜芳基為包含至少一個碳原子和1至4個獨立選自氮、氧和硫的雜原子的5-6元雜芳基。

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