天津醫科大學總醫院馮世慶獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉天津醫科大學總醫院申請的專利一種神經靶向性槲皮素納米晶及其制備方法和應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN115804850B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-19發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211016206.4,技術領域涉及:A61K47/62;該發明授權一種神經靶向性槲皮素納米晶及其制備方法和應用是由馮世慶;沈文遠;劉拳;李傳浩;孔曉紅;蔡雋;王之朔;陳學慶設計研發完成,并于2022-08-24向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種神經靶向性槲皮素納米晶及其制備方法和應用在說明書摘要公布了:本發明提供了一種神經靶向性槲皮素納米晶,屬于靶向藥物技術領域。本發明使用羧基化普朗尼克F127形成的納米晶結構包裹負載槲皮素,其具有良好的跨膜能力,能夠克服槲皮素難以吸收的局限性,提高了槲皮素的生物利用度。本發明使用嗜神經病毒衍生肽RVG29對槲皮素納米晶進行修飾,能夠賦予槲皮素納米晶神經靶向性,向損傷中樞神經損傷組織精準遞送槲皮素納米晶,提高其治療效果。本發明將水猝滅熒光探針包裹于納米晶內,能夠起到示蹤作用,當槲皮素納米晶被損傷組織吸收分解后,探針發生猝滅,能夠及時顯示藥物的分解、吸收情況,為槲皮素治療作用的分子機制研究提供支持。
本發明授權一種神經靶向性槲皮素納米晶及其制備方法和應用在權利要求書中公布了:1.一種神經靶向性槲皮素納米晶,其特征在于,包括槲皮素納米晶和修飾在所述槲皮素納米晶表面的嗜神經病毒衍生肽RVG29; 所述槲皮素納米晶具有核殼結構,所述核殼結構的殼層為羧基化普朗尼克F127,內核為水猝滅熒光探針和槲皮素;所述槲皮素納米晶的粒徑為60~120nm;所述水猝滅熒光探針為ACQ-P2熒光探針; 所述槲皮素與羧基化普朗尼克F127的質量比為1:0.2~1; 所述槲皮素與水猝滅熒光探針的質量比為10000:2~5; 所述槲皮素與嗜神經病毒衍生肽RVG29的質量比為1:1~2; 所述神經靶向性槲皮素納米晶的制備方法,包括以下步驟: 1將普朗尼克F127、酸酐類化合物、有機堿、催化劑和有機溶劑混合,進行羧基化反應,得到羧基化普朗尼克F127;所述酸酐類化合物為琥珀酸酐;所述有機堿為三乙胺;所述催化劑為4-二甲氨基吡啶; 2將槲皮素、水猝滅熒光探針與醇溶劑混合,得到醇混合液;將所述醇混合液與羧基化普朗尼克F127的水溶液混合,在攪拌條件下進行共沉淀,得到槲皮素納米晶;所述攪拌的速率為1200rpm; 或者,將槲皮素、水猝滅熒光探針、羧基化普朗尼克F127與水混合,進行介質研磨,得到槲皮素納米晶;所述介質研磨的速率為1200rpm,時間為4~8h; 3將所述槲皮素納米晶與羧基活化劑、馬來酰亞胺、嗜神經病毒衍生肽RVG29與極性溶劑混合,進行耦聯反應,得到神經靶向性槲皮素納米晶;所述羧基活化劑為N-羥基琥珀酰亞胺和1-3-二甲基氨基丙基-3-乙基碳二亞胺;所述耦聯反應的時間為4~12h。
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