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龍圖騰網(wǎng)獲悉因賽特公司申請的專利稠合三環(huán)KRAS抑制劑獲國家發(fā)明授權專利權，本發(fā)明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN115702025B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產權局官網(wǎng)在2025-09-12發(fā)布的發(fā)明授權授權公告中獲悉：該發(fā)明授權的專利申請?zhí)?專利號為：202180042226.6，技術領域涉及：C07D471/14；該發(fā)明授權稠合三環(huán)KRAS抑制劑是由朱文育;王曉釗;A·什瓦爾茨巴特;姚文慶;祁超;R·波利卡爾波設計研發(fā)完成，并于2021-04-15向國家知識產權局提交的專利申請。

本稠合三環(huán)KRAS抑制劑在說明書摘要公布了：公開了式I的化合物、使用所述化合物抑制KRAS活性的方法以及包含此類化合物的藥物組合物。所述化合物可用于治療、預防或改善與KRAS活性相關的疾病或病癥，例如癌癥。

本發(fā)明授權稠合三環(huán)KRAS抑制劑在權利要求書中公布了：1.一種式Ia的化合物： 或其藥學上可接受的鹽， 其中： Y是N或C； R1是H； R2選自C1-6烷基和鹵代；其中所述C1-6烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R22的取代基取代； Cy1選自C6-10芳基和八元、九元或十元稠合雙環(huán)雜芳基；其中所述C6-10芳基和八元、九元或十元稠合雙環(huán)雜芳基各自任選地被1、2、3或4個獨立地選自R10的取代基取代； R3選自H、4-10元雜環(huán)烷基和ORf3；其中所述4-10元雜環(huán)烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R30的取代基取代； R5選自H、C1-6烷基、4-10元雜環(huán)烷基、C6-10芳基、5-10元雜芳基、鹵代和CONRc5Rd5；其中所述C1-6烷基、4-10元雜環(huán)烷基、C6-10芳基和5-10元雜芳基各自任選地被1、2、3或4個獨立地選自R50的取代基取代； 當Y是N時，則R6不存在； 當Y是C時，則 R6選自H、C1-6烷基、5-10元雜芳基和C6-10芳基-C1-3亞烷基；其中所述C1-6烷基、5-10元雜芳基和C6-10芳基-C1-3亞烷基各自任選地被1、2、3或4個獨立地選自R60的取代基取代； R7是鹵代； Cy2是4-14元雜環(huán)烷基；其中所述4-14元雜環(huán)烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R20的取代基取代； 各R10獨立地選自C1-6烷基、C1-6鹵代烷基、鹵代、CN和ORa10；其中所述C1-6烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R11的取代基取代； 各R11獨立地是鹵代； 各R20獨立地選自C1-6烷基和CORb20；其中所述C1-6烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R21的取代基取代； 各R21獨立地選自C1-6鹵代烷基、鹵代、CN、ORa21和NRc21Rd21； 各R22是CN； 各R30獨立地選自C1-6烷基、4-10元雜環(huán)烷基和NRc30Rd30；其中所述C1-6烷基和4-10元雜環(huán)烷基各自任選地被1、2、3或4個獨立地選自R31的取代基取代； 各R31獨立地是C1-6烷基； 各R50獨立地選自C1-6烷基、C6-10芳基、ORa50和NRc50Rd50； 各R60獨立地選自C1-6烷基、CONRc60Rd60和COORa60； 各R61獨立地選自鹵代； Rf3選自C1-6烷基，所述C1-6烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R30的取代基取代； 各Rc5和Rd5獨立地選自H和C1-6烷基，所述C1-6烷基任選地被1、2、3或4個獨立地選自R50的取代基取代； Ra10是H； 各Rb20獨立地選自C2-6烯基和C2-6炔基；其中所述C2-6烯基和C2-6炔基各自任選地被1、2、3或4個獨立地選自R21的取代基取代； 各Ra21、Rc21和Rd21獨立地選自C1-6烷基； 各Rc30和Rd30獨立地選自C1-6烷基； 各Ra50、Rc50和Rd50獨立地選自H和C1-6烷基；并且 各Ra60、Rc60和Rd60獨立地選自C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任選地被1、2或3個獨立地選自R61的取代基取代； 或連接至同一N原子的任何Rc60和Rd60與其所連接的N原子一起形成4元、5元、6元或7元雜環(huán)烷基； 其中雜環(huán)烷基和雜芳基各自具有至少一個成環(huán)碳原子以及1、2、3或4個獨立地選自N、O和S的成環(huán)雜原子；其中所述N和S任選地被氧化；其中雜芳基和雜環(huán)烷基的成環(huán)碳原子任選地被氧代基取代以形成羰基。

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