英萊汶公司J·P·利西甲托斯獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉英萊汶公司申請的專利用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮雜吲哚化合物獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN119019388B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-12發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202411122661.1,技術領域涉及:C07D471/04;該發明授權用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮雜吲哚化合物是由J·P·利西甲托斯;S·金茲;任力設計研發完成,并于2021-10-04向國家知識產權局提交的專利申請。
本用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮雜吲哚化合物在說明書摘要公布了:本公開涉及用于抑制Bcr?Abl酪氨酸激酶的化合物和組合物,制備所述化合物和組合物的方法,以及所述化合物和組合物在治療各種癌癥諸如慢性髓性白血病CML中的用途。
本發明授權用于抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶的5-和6-氮雜吲哚化合物在權利要求書中公布了:1.一種式I-A的化合物: 或其藥學上可接受的鹽,其中: X為NR3’或CR3, Y為NR2或CR4, 其中當X為NR3’時,則Y為CR4,Y具有至CR5的雙鍵,并且X具有至CR5的單鍵;或者當X為CR3時,則Y為NR2,Y具有至CR5的單鍵,并且X具有至CR5的雙鍵; m為0至3的整數; 每個R1獨立地為-D、-F、C1-C3烷基、C1-C3亞烷基-NR7R8、C1-C3亞烷基-NR7’R8’、C1-C3亞烷基-OH、C1-C3亞烷基-CN、C1-C2亞烷基-C3-C6亞環烷基-C0-C2亞烷基-NR7R8、C1-C2亞烷基-C3-C6亞環烷基-C0-C2亞烷基-NR7’R8’、C1-C2亞烷基-C3-C6亞環烷基-C0-C2亞烷基-OH、C1-C2亞烷基-4至8元亞雜環烷基-C0-C2亞烷基-NR7R8、C1-C2亞烷基-4至8元亞雜環烷基-C0-C2亞烷基-NR7’R8’、C1-C2亞烷基-C3-C7亞雜環烷基-C0-C2亞烷基-NR7R8或C1-C2亞烷基-C3-C7亞雜環烷基-C0-C2亞烷基-NR7’R8’,其中R1中的所述烷基、亞烷基、亞環烷基和亞雜環烷基部分任選地被1-3個氟原子和或1-6個氘原子取代,并且其中每個雜環氮原子,如果存在,則獨立任選地被C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C2-C3鹵代烷基、C2-C3亞烷基-CN或C2-C3雜烷基取代; R2為-H、C1-C3烷基或C3-C6環烷基,其中所述C1-C3烷基任選地被1-3個氟原子和或1-6個氘原子取代; R3為-H、C1-C3烷基、C3-C6環烷基、鹵素或-CN; R3’為-H、C1-C3烷基、-C3-C6環烷基或-CN; R4為-H、C1-C3烷基或鹵素,其中所述C1-C3烷基任選地被1-3個氟原子和或1-6個氘原子取代; R5為5至10元雜芳基,其中所述5至10元雜芳基任選地被1-5個R9基團取代; 每個R7獨立地為-H、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6亞烷基-CN或C1-C6雜烷基; 每個R8獨立地為-H、C1-C6烷基、C3-C6環烷基、C1-C6鹵代烷基、C1-C6亞烷基-CN或C1-C6雜烷基; 每對R7’和R8’與它們所附接的氮原子一起獨立地形成3至8元雜環,其中所述雜環任選地含有另外1-2個選自由N、O和S組成的組的雜原子,并且其中每個雜環氮原子,如果存在,則獨立任選地被C1-C3烷基、C3-C6環烷基、C2-C3鹵代烷基、C2-C3亞烷基-CN或C2-C3雜烷基取代; 每個R9獨立地為鹵素、-OR10、-NR7R8、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基、C3-C6環烷基、-CN、SOnC1-C3烷基或SOnC3-C6環烷基, 其中n為0至2的整數;并且 每個R10獨立地為-H、C1-C3烷基、C1-C3鹵代烷基或C3-C6環烷基,其中所述C1-C3烷基任選地被羥基、C1-C3烷氧基和或1-6個氘原子取代。
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