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龍圖騰網(wǎng)獲悉北京伯匯生物技術(shù)有限公司申請(qǐng)的專利氮雜吲唑大環(huán)化合物及其用途獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN117957232B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-12發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202280059006.9，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D491/18；該發(fā)明授權(quán)氮雜吲唑大環(huán)化合物及其用途是由段公平;張興民;李敏設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2022-09-16向國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本氮雜吲唑大環(huán)化合物及其用途在說明書摘要公布了：本申請(qǐng)涉及氮雜吲唑大環(huán)化合物及其用途，該氮雜吲唑大環(huán)化合物具有式I的結(jié)構(gòu)，該化合物具有抑制多種蛋白激酶活性的作用，所述蛋白激酶包括例如HPK1、FLT3和KDR。

本發(fā)明授權(quán)氮雜吲唑大環(huán)化合物及其用途在權(quán)利要求書中公布了：1.式I結(jié)構(gòu)的氮雜吲唑大環(huán)化合物， 或其立體異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的鹽， 其中，氮雜吲唑環(huán)的結(jié)構(gòu)及原子編號(hào)如式Ia所示： 在式I結(jié)構(gòu)中，X選自CRx或N；其中，Rx為H； R1為氫 L1為單鍵； A環(huán)選自苯環(huán)或5～6元單環(huán)雜芳基，且分別與氮雜吲唑環(huán)3-位和L2相連接的A環(huán)的兩個(gè)原子間的最短距離為1或2個(gè)化學(xué)鍵；并且，所述苯環(huán)或5～6元單環(huán)雜芳基除去與L1和L2相連接外，還任選地取代有m個(gè)R2； B為苯基，且分別通過兩個(gè)不同的成環(huán)原子與L2和氮雜吲唑環(huán)5-位相連接； B環(huán)上分別與L2和氮雜吲唑環(huán)5-位連接的兩個(gè)原子間的最短距離為1、或2個(gè)化學(xué)鍵； 并且，B環(huán)除去與L2和氮雜吲唑環(huán)5-位相連接外，還任選地取代有n個(gè)R3； R2各自獨(dú)立地選自： 1鹵素和-ORa2； 2C1-6烷基、苯基、5～10元雜芳基、C3-12環(huán)烷基和3～12元脂雜環(huán)基，其任選地取代有0、1、2或3個(gè)R22； 其中，Ra2各自獨(dú)立地選自： 1氫； 2C1-4烷基和C3-12環(huán)烷基； R22選自： 1氧代基、鹵素、氰基、-C＝OORa22、-ORa22和-NRa22Rb22； 2C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基和3～10元脂雜環(huán)基，其任選地取代有0、1、 2或3個(gè)R23； Ra22和Rb22各自獨(dú)立地選自： 1氫；和 2C1-4烷基； R23選自： 1氧代基、鹵素、氰基、-ORa23和-NRa23Rb23 2C1-4烷基和3～8元脂雜環(huán)基，其任選地取代有0、1或2個(gè)RG； Ra23和Rb23各自獨(dú)立地選自： 1氫； 2C1-4烷基，其任選地取代有0、1或2個(gè)RG； R3各自獨(dú)立地選自： 1鹵素、-ORa3； 2C1-6烷基和C3-12環(huán)烷基，其任選地取代有0、1、2、3或4個(gè)R32； 其中，Ra3各自獨(dú)立地選自： 1氫； 2C1-4烷基； R32為鹵素； L2各自獨(dú)立地選自-CH2-、-NH-和-O-，其中，每個(gè)L2獨(dú)立地取代有0、1或2個(gè)R5；相鄰的兩個(gè)L2通過單鍵相連接，p個(gè)相互連接的L2構(gòu)成連接A環(huán)和B環(huán)的連接基；兩端的L2分別通過單鍵與A環(huán)和B環(huán)相連接； R5獨(dú)立地選自： 1鹵素、-C＝ORa5、-C＝ONRa5Rb5、-ORa5和-S＝O2Rc5； 2C1-6烷基； 3與同一個(gè)L2或相鄰的兩個(gè)L2相連的兩個(gè)R5與所述一個(gè)或兩個(gè)L2原子一起形成C3-6脂環(huán)烴基； Ra5和Rb5各自獨(dú)立地選自： 1氫； 2C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基，其任選地取代有0、1、2、或3個(gè)R52； 或者，連接于同一氮原子的Ra5和Rb5與所述氮原子一起形成任選地取代有0、1或2個(gè)R52的3～6元脂雜環(huán)基； Rc5各自獨(dú)立地選自：C1-4烷基和C3-6環(huán)烷基； R52選自： 1鹵素和氰基； 2RG1； 3RG2； RG選自：鹵素、羥基、C1-4烷氧基、氨基和C1-4烷基氨基； RG1選自-ORG2和-NRG22； RG2選自： 1氫； 2C1-4烷基，其任選地取代有0、1、2或3個(gè)為鹵素的取代基； p為3、4、5、6和7； m為0、1和2； n為0、1和2。

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