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龍圖騰網(wǎng)獲悉上海再啟生物技術(shù)有限公司申請的專利一種2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的放大制備方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN116751157B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-12發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202310735542.2，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D213/50；該發(fā)明授權(quán)一種2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的放大制備方法是由李濤;高亭達;李婷;晏勝蘭;彭明敏;凌超;范濤設(shè)計研發(fā)完成，并于2023-06-21向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的放大制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明提供了一種2?2?氨基?5?溴?苯甲酰基吡啶的放大制備方法。本發(fā)明核心要點，采用2?吡啶甲酸與氯化試劑在有機溶劑中反應(yīng)，生成2?吡啶甲酰氯鹽酸鹽。2?吡啶甲酰氯鹽酸鹽與1?雙三甲基硅基氨基?4?溴苯，在金屬催化劑和路易斯酸作用下，有機溶劑中反應(yīng)生成2?2?雙三甲基硅基氨基?5?溴?苯甲酰基吡啶，最后脫保護生成2?2?氨基?5?溴?苯甲酰基吡啶。該方法大大縮短了反應(yīng)步驟，避免了使用危險試劑，降低了原料成本，工藝簡單可靠、易于工業(yè)化生產(chǎn)，為2?2?氨基?5?溴?苯甲酰基吡啶的合成提供了一條新的反應(yīng)路徑。

本發(fā)明授權(quán)一種2-(2-氨基-5-溴-苯甲酰基)吡啶的放大制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.2-2-氨基-5-溴-苯甲酰基吡啶的放大制備方法，其特征在于，包括如下步驟： 第一步：2-吡啶甲酸與氯化試劑在有機溶劑中反應(yīng)，生成2-吡啶甲酰氯鹽酸鹽；2-吡啶甲酸與氯化試劑摩爾比為1：2-4；反應(yīng)溫度為20℃至40℃； 第二步：2-吡啶甲酰氯鹽酸鹽與N,N-雙三甲基硅胺基-4-溴苯，在金屬催化劑和路易斯酸作用下，有機溶劑中反應(yīng)生成2-2-N,N-雙三甲基硅胺基-5-溴-苯甲酰基吡啶；所述金屬催化劑選自三氯化鋁，路易斯酸選自三五氟苯基硼烷； 第三步：2-2-N,N-雙三甲基硅胺基-5-溴-苯甲酰基吡啶脫保護后，生成2-2-氨基-5-溴-苯甲酰基吡啶。

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