首都醫科大學王玉記獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉首都醫科大學申請的專利一種PAD4抑制劑及其制備方法和在制備抗肺纖維化藥物中的應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN118908874B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-12發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202410943246.6,技術領域涉及:C07D209/14;該發明授權一種PAD4抑制劑及其制備方法和在制備抗肺纖維化藥物中的應用是由王玉記;王松靈;陳榮;張傲然;戚本昊;盧玉;阿依江·塔勒道汗;王煒設計研發完成,并于2024-07-15向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種PAD4抑制劑及其制備方法和在制備抗肺纖維化藥物中的應用在說明書摘要公布了:本發明提供了一種PAD4抑制劑及其制備方法和在制備抗肺纖維化藥物中的應用,屬于生物醫藥技術領域。本發明把PAD4作為治療肺纖維化的新靶點,針對氯脒進行結構修飾得到具有式I所示結構PAD4抑制劑,該小分子抑制劑能抑制PAD4活性,減少NETs形成,抑制肺成纖維細胞活化及轉化為肌成纖維細胞,減少肺部膠原沉積,減緩肺纖維化進程。在體外,RC2?33能夠減少組蛋白瓜氨酸化抑制NETs形成,并抑制TGF?β1誘導的肺成纖維細胞增殖,下調間質標志蛋白如α?SMA、COL?I、FN?I等。霧化吸入RC2?33能夠有效減少小鼠肺部NETs形成,抑制上皮細胞向間質細胞轉化,減少細胞外基質沉積,改善小鼠肺纖維化。
本發明授權一種PAD4抑制劑及其制備方法和在制備抗肺纖維化藥物中的應用在權利要求書中公布了:1.一種PAD4抑制劑,具有式I所示化學結構:
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