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龍圖騰網獲悉北京悅康科創醫藥科技股份有限公司申請的專利一種含核糖環的GalNAc化合物的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN120192442B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-12發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202510660481.7，技術領域涉及：C08F12/28；該發明授權一種含核糖環的GalNAc化合物的制備方法是由王杰;付銳;黃澤傲;宋更申;李振民;田志康;于飛設計研發完成，并于2025-05-22向國家知識產權局提交的專利申請。

本一種含核糖環的GalNAc化合物的制備方法在說明書摘要公布了：本發明涉及生物醫藥技術領域，具體涉及一種改進的含核糖環的GalNAc化合物的制備方法。相較于現有傳統的合成路線，整個反應總收率有顯著提升，減少了雜質的產生，并簡化純化方式，降低成本，對環境友好，適合工業化生產，得到高負載量的固相載體有利于下游寡核苷酸固相合成的放大生產。

本發明授權一種含核糖環的GalNAc化合物的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種含核糖環的GalNAc化合物的制備方法，其特征在于，所述GalNAc化合物的結構如下所示： ； 為可控孔玻璃或樹脂支撐體； 所述制備方法包括以下步驟： 步驟1：將原料四乙酰基核糖G5-1、G1-2與路易斯酸在溶劑中進行糖苷化反應獲得產物G5-2；所述路易斯酸選自三氟甲磺酸三甲基硅酯、三氯化鐵、溴或碘中的任意一種或至少兩種的組合；反應式如下： ； 步驟2：將步驟1的產物G5-2與堿在溶劑中進行脫乙酰基反應獲得產物G5-3；所述堿與步驟1的產物G5-2的摩爾比為0.5-3.5:1，反應式如下： ； 步驟3：將步驟2的產物G5-3與硅基化試劑在溶劑中進行醇的硅醚化反應獲得產物G5-4，所述溶劑選自二氯甲烷和或乙腈；反應式如下： ； 步驟4：將步驟3的產物G5-4與甲基化試劑在溶劑中進行甲基化反應獲得產物G5-5；反應式如下： ； 步驟5：將步驟4的產物G5-5、含氟脫硅試劑和三級胺在溶劑中進行脫硅基反應獲得產物G5-6；反應式如下： ； 步驟6：將步驟5的產物G5-6與羥基保護基試劑在縛酸劑的存在下進行4,4'-二甲氧基三苯基甲基化保護反應獲得產物G5-7；反應式如下： ； 步驟7：將步驟6的產物G5-7與堿進行酯水解反應獲得產物G5-8；反應式如下： ； 步驟8：將步驟7的產物G5-8和GalNAc-NH2三氟乙酸鹽在溶劑中進行酰胺縮合反應獲得產物G5-9，所述溶劑為二氯甲烷，所述酰胺縮合反應的溫度為-5℃~10℃；反應式如下： ； 步驟9：將步驟8的產物G5-9與丁二酸酐在溶劑中進行酯化反應獲得產物G5-10； ； 步驟10：將步驟9的產物G5-10與氨基樹脂或氨基可控孔玻璃進行酰胺縮合反應獲得終產物YK-Gal-305；反應式如下： 。

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