上海應用技術大學劉超獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉上海應用技術大學申請的專利一種芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓鹽為原料的制備方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117024237B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-09發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211494574.X,技術領域涉及:C07B61/00;該發明授權一種芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓鹽為原料的制備方法是由劉超;潘琦君;馬曉玉;歐彩云;馬占虎設計研發完成,并于2022-11-25向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓鹽為原料的制備方法在說明書摘要公布了:本發明涉及一種芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓鹽為原料的制備方法,包括:在惰性氣體氛圍中,將芳基碘鎓鹽、二氧化硫源、氟源、光敏劑于有機溶劑中混合,并在光照條件下攪拌反應,即得到芳基磺酰氟;其中,芳基碘鎓鹽結構式如下所示:式中,R1、R2分別為H、烷基、鹵代基、甲氧基、氰基或三氟甲基等;陰離子X為六氟磷酸根陰離子、三氟甲磺酸根陰離子或對甲苯磺酸根陰離子等。與現有技術相比,本發明基于“自由基二氧化硫插入氟化”新策略,實現室溫下無金屬光催化的芳基磺酰氟的高效合成,具有反應條件溫和、操作簡便、產率良好等優點,對于對稱的和不對稱的芳基碘鎓鹽均有較好的適用性,克級反應為在藥物分子中引入磺酰氟基團提供了更多的可能性。
本發明授權一種芳基磺酰氟以及以芳基碘鎓鹽為原料的制備方法在權利要求書中公布了:1.一種芳基磺酰氟的制備方法,其特征在于,包括: 在惰性氣體氛圍中,將芳基碘鎓鹽、二氧化硫源、氟源、光敏劑于有機溶劑中混合,并在光照條件下攪拌反應,即得到芳基磺酰氟; 其中,所述的芳基碘鎓鹽結構式如下所示: 或; 相應的,所述的芳基磺酰氟結構式如下所示,為 和,或者和; 式中,R1、R2分別為H、C1-C10的直鏈或支鏈的烷基、F、Cl、Br、I、甲氧基、硝基、氰基、乙酰氨基、三氟甲基、三氟甲氧基或聯苯基中的一種或幾種組合; R3為稠環芳基、取代稠環芳基、芳雜環或者芳雜環衍生基團中的一種; 陰離子X為六氟磷酸根陰離子、三氟甲磺酸根陰離子、對甲苯磺酸根陰離子或四氟硼酸根陰離子中的一種; 所述的二氧化硫源為4-二氮雜雙環[2.2.2]辛烷-雙二氧化硫加合物、二氧化硫脲、二氧化硫、4-二甲氨基吡啶-1-鎓-1-亞磺酸酯、焦亞硫酸鉀、焦亞硫酸鈉或連二亞硫酸鈉中的一種; 所述的氟源為N-氟代雙苯磺酰胺、選擇性氟化試劑、1-氟吡啶四氟硼酸鹽、1-氟-2,4,6-三甲基吡啶四氟化硼鹽、氟化鉀、氟氫化鉀、氟化鈉、氟化銫、氟化銀或氟化銅中的一種; 攪拌反應中,反應溫度為室溫,反應時間為1-48h; 所述的光照條件中,所用光源為藍光燈,藍光燈功率為20W,藍光波長為440~445nm。
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