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龍圖騰網(wǎng)獲悉仁合益康集團有限公司申請的專利一種依伏卡塞的制備方法獲國家發(fā)明授權專利權，本發(fā)明授權專利權由國家知識產(chǎn)權局授予，授權公告號為：CN118405996B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權局官網(wǎng)在2025-09-09發(fā)布的發(fā)明授權授權公告中獲悉：該發(fā)明授權的專利申請?zhí)?專利號為：202410491392.X，技術領域涉及：C07D207/14；該發(fā)明授權一種依伏卡塞的制備方法是由王曉康;華圓;苗陽;王全亞;段春明;王濤;侯業(yè)宏;馬冬鋒;趙曉旭;李昭設計研發(fā)完成，并于2024-04-23向國家知識產(chǎn)權局提交的專利申請。

本一種依伏卡塞的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明涉及化工合成技術領域，具體公開一種依伏卡塞的制備方法。本發(fā)明通過設計新的合成路線，提供了一種新的依伏卡塞的制備方法，以N?叔丁氧羰基?R?3?吡咯烷醇為起始原料，經(jīng)?；磻罨u基，然后與R?1?1?萘基乙胺發(fā)生親核取代反應，脫除Boc保護基，與4?氟?3?硝基苯乙酸乙酯發(fā)生親核取代反應，然后經(jīng)還原、重氮化、脫除、水解得到依伏卡塞。本發(fā)明提供的依伏卡塞的制備方法具有工藝設計合理，產(chǎn)品純度高，生產(chǎn)成本低的優(yōu)點，制備得到的依伏卡塞的HPLC含量大于99.9％，且原料易得，操作簡單，反應條件溫和，實現(xiàn)了依伏卡塞的工業(yè)化生產(chǎn)。

本發(fā)明授權一種依伏卡塞的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種依伏卡塞的制備方法，其特征在于，包括如下步驟： 步驟一、第一溶劑和有機堿中，將N-叔丁氧羰基-R-3-吡咯烷醇與鄰硝基苯磺酰氯進行?；磻?，得化合物Ⅰ1； 步驟二、第二溶劑和縛酸劑中，將化合物Ⅰ1與R-1-1-萘基乙胺進行親核反應，得化合物Ⅰ2； 步驟三、第三溶劑中，將化合物Ⅰ2和乙酰氯進行脫保護基反應，將反應物加入堿溶液中進行解離，得化合物Ⅰ； 步驟四、第四溶劑中，將化合物Ⅰ與4-氟-3-硝基苯乙酸乙酯在氫化鈉的作用下進行親核取代反應，得化合物Ⅱ； 步驟五、第五溶劑中，將化合物Ⅱ與還原劑進行還原反應，得化合物Ⅲ； 步驟六、將化合物Ⅲ加入第六溶劑和酸溶液中，然后加入亞硝酸鈉水溶液，進行重氮化反應和消除反應，將所得產(chǎn)物在堿性條件和第七溶劑中進行水解反應，得依伏卡塞。

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