山東安信制藥有限公司朱立強獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉山東安信制藥有限公司申請的專利一種阿普唑侖及其雜質LAP的制備方法獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN117088888B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202311053168.4，技術領域涉及：C07D487/04；該發明授權一種阿普唑侖及其雜質LAP的制備方法是由朱立強;潘曰龍;王躍恒;鄒宗吉;劉銀強;范松;李卓華;孟令華;魯軍;呂嘉;徐勤亮設計研發完成，并于2023-08-21向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種阿普唑侖及其雜質LAP的制備方法在說明書摘要公布了：本發明公開了一種阿普唑侖及其雜質LAP的制備方法，該方法以7?氯?5?苯基苯駢二氮雜卓酮為起始物料，與乙酰氯進行酰化反應，然后再與水合肼進行環合反應得到阿普唑侖成品，該方法可以避免雜質LAP產生，同時避免了五硫化二磷的使用及反應過程中產生硫化氫導致中毒的風險，極大的提高的工藝的安全性。本發明以7?氯?5?苯基苯駢二氮雜卓酮為起始物料，與氯乙酸進行反應，然后再與水合肼在縮合劑N,N'?羰基二1,2,4?三氮唑催化下環合反應得到雜質LAP，在阿普唑侖原料和其制劑的質量研究中可以得到廣泛應用，從而提高了藥品的安全性、有效性以及質量可控性。
本發明授權一種阿普唑侖及其雜質LAP的制備方法在權利要求書中公布了：1.一種阿普唑侖的制備方法，其特征是，包括以下步驟： 1化合物II的制備：以7-氯-5-苯基苯駢二氮雜卓酮為起始物料，乙腈為反應溶劑，在縛酸劑作用下，與乙酰氯進行反應；所述反應溫度為0～10℃，保溫反應1～2h；反應完畢后固體析出，然后過濾，得到化合物Ⅱ； 2阿普唑侖粗品的制備：以正丁醇為反應溶劑，化合物II與水和肼進行回流反應5～8h，反應完畢后降溫析晶得到阿普唑侖粗品； 將阿普唑侖粗品加入無水乙醇打漿，活性炭脫色；然后采取梯度緩慢降溫析晶獲得阿普唑侖產品；所述梯度緩慢降溫析晶具體為：降溫至50～70℃，加入晶種，保溫0.5～2h，然后降溫至-5～0℃，保溫1～3h，過濾、烘干，得到阿普唑侖；
如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人山東安信制藥有限公司，其通訊地址為：250105 山東省濟南市歷城區董家街道溫梁路10678號；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。
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2、報告中的分析和結論僅反映本公司于發布本報告當日的職業理解，僅供參考使用，不能作為本公司承擔任何法律責任的依據或者憑證。
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