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龍圖騰網(wǎng)獲悉合肥華方醫(yī)藥科技有限公司申請的專利一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN113549075B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-23發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202110700624.4，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D487/04；該發(fā)明授權(quán)一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法是由高永好;彭扶云;何勇;任何;楊士偉;韓冬;王錦輝;桂雙英;何寧;吳宗好設(shè)計研發(fā)完成，并于2021-06-23向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明公開了一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法，涉及藥物有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域，本發(fā)明以3?氨基?4?甲基吡啶作為起始原料，經(jīng)季銨鹽、還原、甲基化、成鹽、偶聯(lián)、還原和縮合反應(yīng)制備托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)，整個合成路線的原料易得，反應(yīng)條件溫和，后處理的分離純化操作簡便易行，制備方法的重復(fù)性好，能夠制得高收率、高純度的托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)，從而適用于作為枸櫞酸托法替布的雜質(zhì)對照品。

本發(fā)明授權(quán)一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)的合成方法，其特征在于：由3-氨基-4-甲基吡啶與芐溴經(jīng)縮合反應(yīng)得到中間體I，中間體I與硼氫化鈉經(jīng)還原反應(yīng)得到中間體II，中間體II在甲醇鈉、硼氫化鈉的作用下與多聚甲醛經(jīng)甲基化反應(yīng)得到中間體III，將中間體III在乙醇中成鹽酸鹽，過濾所得固體為中間體IV，所得母液用堿液調(diào)節(jié)pH至9～10，加有機(jī)溶劑萃取，減壓濃縮后得到中間體V的粗品，將粗品與二酸經(jīng)成鹽純化得到中間體V的純品，純品與2,4-二氯-7H吡咯[2,3-D]嘧啶在無機(jī)堿的作用下經(jīng)偶聯(lián)反應(yīng)得到中間體VI，中間體VI與還原劑、甲酸經(jīng)還原反應(yīng)得到中間體VII，中間體VII與氰乙酸乙酯在有機(jī)堿的作用下經(jīng)縮合反應(yīng)得到枸櫞酸托法替布非對映異構(gòu)體雜質(zhì)； 合成具體路線如下：

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