清華大學;中南大學饒燏獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉清華大學;中南大學申請的專利Grifolin前藥設計及其在抑制DNMT1基因中的應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116143625B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-23發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202111399778.0,技術領域涉及:C07C69/40;該發明授權Grifolin前藥設計及其在抑制DNMT1基因中的應用是由饒燏;曹亞;王立國;吳越;羅湘建設計研發完成,并于2021-11-19向國家知識產權局提交的專利申請。
本Grifolin前藥設計及其在抑制DNMT1基因中的應用在說明書摘要公布了:本發明提出了一種化合物,所述化合物為具有至少一個羥基的X且至少一個羥基各自獨立地被一個或多個?Y?Z所取代、其立體異構體,幾何異構體,互變異構體、氮氧化物、水合物、溶劑化物、代謝產物或者藥學上可接受的鹽;X選自奇果菌素或其類似物,Y為連接基團,Z為助溶基團。本發明的化合物為具有較好水溶性的Grifolin分子前藥,給藥后將在血漿中緩慢釋放原藥,穩定了Grifolin的雙酚類結構,改善了分子穩定性,可以有效地抑制DNMT1基因表達,從而有助于發揮良好的抗癌效果,為DNMT1基因的研究和癌癥的治療提供了科學研究價值和臨床應用價值,具有重要意義。
本發明授權Grifolin前藥設計及其在抑制DNMT1基因中的應用在權利要求書中公布了:1.一種化合物,其特征在于,所述化合物為X、其立體異構體或者藥學上可接受的鹽; X選自 R1和R2各自獨立地選自-Y-Z; Y為連接基團,Z為助溶基團; Y選自羰基或-C=O-CH2n-C=O-,其中n選自1~4的整數; Z選自C2~5雜環基或季銨鹽基,其中C2~5雜環基的雜原子選自N、O、S,n選自1~6的整數; 所述雜環基可任選地被一個或多個羥基、C1~6烷基所取代; R3和R4各自獨立地選自H或C1~6烷基。
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