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龍圖騰網(wǎng)獲悉武田藥品工業(yè)有限公司申請的專利血漿激肽釋放酶抑制劑及其用途獲國家發(fā)明授權專利權，本發(fā)明授權專利權由國家知識產(chǎn)權局授予，授權公告號為：CN114728962B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權局官網(wǎng)在2025-09-19發(fā)布的發(fā)明授權授權公告中獲悉：該發(fā)明授權的專利申請?zhí)?專利號為：202080079959.2，技術領域涉及：C07D471/04；該發(fā)明授權血漿激肽釋放酶抑制劑及其用途是由N·帕帕約安努;J·M·特拉維斯;S·J·芬克;J·M·埃拉德;A·雷設計研發(fā)完成，并于2020-09-17向國家知識產(chǎn)權局提交的專利申請。

本血漿激肽釋放酶抑制劑及其用途在說明書摘要公布了：本發(fā)明提供可用作血漿激肽釋放酶的抑制劑并且對所述血漿激肽釋放酶表現(xiàn)出理想的特性的化合物及其組合物。

本發(fā)明授權血漿激肽釋放酶抑制劑及其用途在權利要求書中公布了：1.一種式I的化合物： 或其藥學上可接受的鹽， 其中： CyA選自具有1-4個獨立地選自氧、氮和硫的雜原子的5元單環(huán)亞雜芳基和具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的7至10元部分不飽和雙環(huán)亞雜環(huán)基，其中CyA被0-4個RA基團取代； 每個RA獨立地選自以下的任選取代的基團：C1-6脂族基，3至7元飽和或部分不飽和的單環(huán)碳環(huán)基，以及具有1-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基，其中任選取代的RA基團上的取代基獨立地為鹵素、CH20-4R°、-CH20-4OR°；和-CH20- 4COOR°，其中每個R°獨立地為氫、C1-6脂族基或具有0-4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的5至6元飽和環(huán)、部分不飽和環(huán)或芳基環(huán)； CyB選自： RB獨立地選自鹵素、-CN、-OR、-NR2、-NRCN、-C＝NRNR2、-SOR、-SO2R、-SO2NR2和選自以下的任選取代的基團：C1-6脂族基、苯基、具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元雜芳基、3至7元飽和或部分不飽和單環(huán)碳環(huán)基、具有1-2個選自氧、氮和硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和單環(huán)雜環(huán)基、具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的7至10元雙環(huán)雜芳基和具有1-3個選自氧、氮和硫的雜原子的8至10元螺環(huán)雜環(huán)基，其中每個R獨立地為氫或任選取代的C1-6脂族基，且其中任選取代的RB基團上的取代基獨立地選自鹵素、任選被鹵素取代的C1-6脂族基、-CH20-4COOR°和-CH20-4NR°2，其中每個R°獨立地為氫、C1-6脂族基，或者兩個獨立出現(xiàn)的R°與它們的居間原子合起來形成具有0-4個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的3至12元飽和、部分不飽和或芳基單環(huán)或雙環(huán)； L選自–CR2mNRCR2m-#、-CR2mNRCOCR2m-#、-CR2mCONRCR2m-#、-NRCONR-#、-CR2mOCONRCR2m-#、-OCR2mNRCO-#、-OCR2mNRSO2-#、-CR2mSO2NRCR2m-#和-CR2mNRSO2CR2m-#，其中每個R獨立地為氫或C1-6脂族基，每個m獨立地為0、1或2，且#代表與CyA的連接點； R1和R2獨立地選自氫、鹵素、-OR、-SR、-NR2和被-CH20-4COOR°取代的C1-6脂族基，其中R°是氫或C1-6脂族基；其中R1可與單環(huán)CyA合起來形成具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的稠合7至10元飽和或部分不飽和雙環(huán)亞雜環(huán)基，其中每個R獨立地為氫或C1-6脂族基，或者同一碳或氮上的兩個R基團與它們的居間原子合起來形成選自以下的環(huán)：具有0-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和單環(huán)、和具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元雜芳基； R3、R4、R5和R7獨立地選自氫、鹵素、-CN、-CO2R或任選取代的基團，所述任選取代的基團選自：C1-6脂族基，具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元雜芳基以及具有1-2個選自氧、氮和硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和的單環(huán)雜環(huán)基，其中任選取代的R3、R4、R5和R7上的取代基各自獨立地選自鹵素、-CN、CH20-4R°、-CH20-4OR°、-CH20-4NR°2、-CH20-4OCH21-4NR°2和- CH20-4COOR°，其中每個R°獨立地為氫、C1-6脂族基或具有1-2個獨立地選自氮、氧和硫的雜原子的3至5元飽和環(huán)、部分不飽和環(huán)或芳基環(huán)，其中每個R獨立地為氫或C1-6脂族基，或者同一碳或氮上的兩個R基團與它們的居間原子合起來形成選自以下的環(huán)：具有0-2個選自氧、氮或硫的雜原子的3至7元飽和或部分不飽和單環(huán)、和具有1-4個選自氧、氮和硫的雜原子的5至6元雜芳基； R6選自C3-7環(huán)烷基；且 n是0或1。

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