廣東工業大學彭江靈獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉廣東工業大學申請的專利一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇性修飾方法及其應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN120463766B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-12發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202510955432.6,技術領域涉及:C07K5/078;該發明授權一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇性修飾方法及其應用是由彭江靈;李泉圻;黃俊瑋;周子惟;王思怡;郎濟洲設計研發完成,并于2025-07-11向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇性修飾方法及其應用在說明書摘要公布了:本發明公開了一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇性修飾方法及其應用。本發明通過將碳端保護的甘氨酸或氮端甘氨酸多肽與特定的芳香酮類化合物進行反應,以甘氨酸的氮端為修飾點位,通過加熱反應制備得到含氮芳香雜環,完成對甘氨酸的選擇性修飾。本發明提供的方法顯著提高了碳端保護的甘氨酸修飾產率,方法簡單,反應時間短,底物用量低,對甘氨酸的選擇性高,能避免賴氨酸、組氨酸等氨基酸的干擾,解決了鄰位氨基酸對修飾的干擾較強、化學選擇性差、轉化率低的問題,為改善多肽藥物生物利用度、開發新的靶向藥物以及多肽標記提供了更多方法。
本發明授權一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇性修飾方法及其應用在權利要求書中公布了:1.一種碳端保護的甘氨酸和氮端甘氨酸多肽的選擇修飾方法,其特征在于,將碳端保護的甘氨酸或氮端甘氨酸多肽與芳香酮化合物溶解在有機溶劑中,加入添加劑和鐵催化劑,在100~110℃條件下反應2~4h即可; 所述碳端保護的甘氨酸或氮端甘氨酸多肽選自: 或;式中R1選自下列結構式中的一種: 所述芳香酮化合物選自如下結構式的化合物中的任一種: 式中R選自氫、鹵素、甲基、甲氧基、氰基; 所述添加劑采用三氟乙酸銅水合物; 所述有機溶劑采用苯甲醚; 所述鐵催化劑采用四氧化三鐵。
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