湖南科益新生物醫藥有限公司謝祚宜獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉湖南科益新生物醫藥有限公司申請的專利炔雌醇的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116178470B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-05發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202310184275.4,技術領域涉及:C07J1/00;該發明授權炔雌醇的合成方法是由謝祚宜;孔祥夫;韓吉;曾春玲;劉喜榮設計研發完成,并于2023-03-01向國家知識產權局提交的專利申請。
本炔雌醇的合成方法在說明書摘要公布了:本發明屬于有機化學合成或藥物合成技術領域,具體涉及一種炔雌醇的合成方法,所述合成方法包括:將有機金屬試劑與三烷基硅乙炔混合反應后,加入三甲基氯硅烷和雌酚酮,進行羥基保護和炔化反應后獲得反應液;向所述反應溶液中加入醇和水進行水解反應,再經純化獲得炔雌醇。該合成方法采用一鍋法合成炔雌醇,減少了中間體分離純化操作,過程簡單,周期短,且無需使用乙炔氣體,工藝安全性好,收率高,適合大規模工業生產。
本發明授權炔雌醇的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種炔雌醇的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括: 將有機金屬試劑與三烷基硅乙炔混合反應生成三烷基炔鋰試劑,再加入三甲基氯硅烷和化合物Ⅰ,進行羥基保護和炔化反應獲得含化合物Ⅱ的反應溶液; 向所述反應溶液中加入醇和水進行水解反應,制備所述炔雌醇; 所述化合物Ⅰ和化合物Ⅱ的結構式如下: 化合物Ⅰ、 化合物Ⅱ; 其中,基團-TRS為三烷基硅基; 所述羥基保護和炔化反應的反應溫度為-30~10℃,反應時間為1~6h; 所述化合物Ⅰ與三甲基氯硅烷的質量比為1:0.3~0.6; 所述有機金屬試劑為正丁基鋰或二異丙基氨基鋰。
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