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龍圖騰網(wǎng)獲悉默沙東公司申請(qǐng)的專利PCSK9拮抗劑化合物獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN112313243B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-02發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：201980041438.5，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07K7/06；該發(fā)明授權(quán)PCSK9拮抗劑化合物是由H·B·伍德;H·B·喬西恩;T·J·圖克;A·D·科雷克斯;童凌;A·M·瓦爾吉;A·G·奈爾;F-X·丁;E·比安奇;D·布蘭卡;吳承衛(wèi);熊豫生;S·N·哈;劉建;S·B·博加設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2019-06-20向國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本PCSK9拮抗劑化合物在說明書摘要公布了：公開了式I化合物或其鹽，其中A、B、D、X、R1、R2和R8如本文中所定義，所述化合物具有拮抗PCSK9的特性。還描述包含所述式I化合物或其鹽的藥物制劑，以及治療與PCSK9活性相關(guān)的心血管疾病和病狀的方法，所述心血管疾病和病狀例如為動(dòng)脈粥樣硬化、高膽固醇血癥、冠心病、代謝綜合征、急性冠狀動(dòng)脈綜合征或相關(guān)的心血管疾病和心血管代謝病狀。

本發(fā)明授權(quán)PCSK9拮抗劑化合物在權(quán)利要求書中公布了：1.式I的化合物： 其中： X為H、F、Cl或Br； R1選自： a-H；或 b-CH2z-R14A，其中：z為1-6，且R14A為： i-H； ii-N+H3C3；和 iii-NH-CO-[CH22-O-]2-CH22R14B，其中R14B為-N+CH33； R2選自： a-H；和 b-CH2z-R14A，其中：z為1-6，且R14A選自： i-H； ii–NH2； iii-NH-CO-[CH22-O-]2-CH22R14B，其中R14B為-N+CH33；和 iv-NH-CO-CH2yR14C，其中，y＝1至6且R14C為： ai–O-CH22-N+CH33； aii-N+CH32R14ca，其中R14ca為–CH3或 –CH21-4-OCH3； aiii下式的部分： 或 R1與R2可結(jié)合在一起以形成下式的部分： 其中 G1、RG1a和RG1b定義如下： aG1為下式的接頭部分： 其中nq1為1至6，mq1為0，且同時(shí)選擇nq1和mq1的值以使得它們所限定的接頭部分的長度不超出總共6個(gè)碳原子和或氧原子，其包含包括在形成羰基部分的鏈中的碳原子的鏈； RG1a為-H；且 RG1b為： 下式的部分： 或 bG1為下式的接頭部分： 其中nq2為0，mq2為1至6，且同時(shí)選擇nq2和mq2的值以使得它們所限定的接頭部分的長度不超出總共6個(gè)碳原子和或氧原子，其包含包括在形成羰基部分的鏈中的碳原子的鏈； RG1a為： 下式的部分： 且 RG1b為-H； R8為-CH3或下式的部分： 其中R8a為-H； A選自： a下式的部分： b-CH2-CH2y-CH2-，其中y為1至6； c下式的部分： 其中Ab1為： i下式的部分： 其中x為1至6；或 ii下式的部分： 其中y為1至5；和 d下式的部分：-CH2-CH2m-O-CH2n-，其中m＝1至5，且n＝0或1至4； B為： a–CH20-2-；或 b下式的部分： D為： a下式的部分： 其中E為-CH2-或-CH22-4-O-，且A和B如上所定義； b下式的部分： 其中A和B如上所定義；或 c下式的部分： 其中，R34b為-H，且A和B如上所定義， 或任何其藥學(xué)上可接受的鹽。

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