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龍圖騰網(wǎng)獲悉上海皓元醫(yī)藥股份有限公司申請的專利一種艾日布林中間體的制備方法獲國家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國家知識產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號為：CN115323011B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國家知識產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-29發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請?zhí)?專利號為：202211142922.7，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C12P9/00；該發(fā)明授權(quán)一種艾日布林中間體的制備方法是由吳哲;孫敏;丁福斗;蔡伶俐;張憲恕;王子坤;高強;鄭保富設(shè)計研發(fā)完成，并于2022-09-20向國家知識產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請。

本一種艾日布林中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明屬于藥物化學(xué)領(lǐng)域，涉及艾日布林中間體的制備，具體涉及一種式Ⅰ化合物的制備方法，包括以下步驟：從化合物3A或化合物3B出發(fā)，經(jīng)生物酶A選擇性酰化或者生物酶B選擇性水解后，用酸酐在有機堿和催化劑作用下將需要的構(gòu)型的羥基與酸酐反應(yīng)得到化合物5，增加該中間產(chǎn)物水溶性，通過萃取分離，實現(xiàn)兩個構(gòu)型分離，ee值可以達到99％以上，制備方法操作簡單、轉(zhuǎn)化率高、選擇性好、成本低，利于工業(yè)放大生產(chǎn)。

本發(fā)明授權(quán)一種艾日布林中間體的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種酶法制備手性化合物I的方法，包括如下方法： 方法一： 所述方法一以如式3A所示的化合物為原料，在生物酶A的作用下與酰化試劑發(fā)生?；磻?yīng)得到化合物4和化合物I，選擇性地將所述化合物4和所述化合物I的混合物進行分離； 方法二： 所述方法二以如式3B所示的化合物為原料，在生物酶B和堿的作用下水解反應(yīng)得到所述化合物4和所述化合物I，選擇性地將所述化合物4和所述化合物I的混合物進行分離； 所述生物酶A為脂肪酶AK，來自熒光假單胞菌的脂肪酶或固定在丙烯酸樹脂上的南極假絲酵母脂肪酶BNovozym435； 所述生物酶B為脂肪酶TL或來自洋蔥假單胞菌的脂酶PS-30； 所述方法一的酰化反應(yīng)在有機溶劑A中進行，所述有機溶劑A為正己烷、環(huán)己烷、正戊烷、環(huán)戊烷、正庚烷、甲苯或乙腈中的一種或其任意組合； 所述方法一的酰化反應(yīng)溫度為55～60℃； 所述方法二的水解反應(yīng)在水和有機溶劑B中進行，所述有機溶劑B選自甲苯、二甲苯、甲基叔丁基醚或乙腈中的一種或其任意組合； 其中所述選擇性地將化合物4和化合物I的混合物進行分離的方法，包括步驟a：在催化劑和有機堿作用下，化合物4和化合物I的混合物中的化合物I選擇性地與酸酐發(fā)生酯化反應(yīng)，分離得到化合物4和化合物5；步驟b：將所述化合物5水解得到化合物I，反應(yīng)式如下： 其中，R1為乙?；⒈；⒍□；?、苯甲?；虮；?；R2選自 所述步驟a中催化劑選自4-二甲氨基吡啶； 和或，所述步驟a中化合物I與所述催化劑的摩爾比為1:0.1～0.5； 和或，所述步驟a中有機堿選自二乙胺、三乙胺、二異丙胺、吡啶、α-甲基吡啶、1，2-二甲基吡啶、4-羥基-2-甲基吡啶、γ-三甲基吡啶、喹啉或二甲基喹啉中的一種或其任意組合； 和或，所述步驟a中化合物I與所述有機堿的摩爾比為1:1～10；所述酯化反應(yīng)的溫度為0～50℃。

如需購買、轉(zhuǎn)讓、實施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請人或?qū)＠麢?quán)人上海皓元醫(yī)藥股份有限公司，其通訊地址為：201203 上海市浦東新區(qū)中國（上海）自由貿(mào)易試驗區(qū)蔡倫路720弄2號501室；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。