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          廣州楷石醫藥有限公司黃夏夢獲國家專利權

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          龍圖騰網獲悉廣州楷石醫藥有限公司申請的專利拉坦前列素的合成方法獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN116947724B

          龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202210389109.3,技術領域涉及:C07C405/00;該發明授權拉坦前列素的合成方法是由黃夏夢;魯卓敏;吳曉川;吳艷軍;章翔宇;蔣晟設計研發完成,并于2022-04-14向國家知識產權局提交的專利申請。

          拉坦前列素的合成方法在說明書摘要公布了:本發明涉及一種用于治療青光眼的拉坦前列素的合成方法。所述合成方法以價廉易得的科里內酯為原料,經九步反應,以較高的總收率完成了拉坦前列素的化學合成。本發明所述的拉坦前列素的合成新方法,其制備方法簡便,中間體穩定,環保經濟,反應容易控制。

          本發明授權拉坦前列素的合成方法在權利要求書中公布了:1.一種拉坦前列素的合成方法,其特征在于,包括以下步驟: 1在有機溶劑中,科里內酯1在堿的作用下和烷基硅氯反應1~10小時,隨后加入弱酸得到化合物2,反應溫度為-10℃~50℃,科里內酯1和烷基硅氯的摩爾比為1.0:1.0~10.0; 2在有機溶劑中,化合物2和氧化劑反應1~20小時,得到化合物3,反應溫度為0℃~50℃,化合物2和氧化劑的摩爾比為1.0:1.0~5.0;所述氧化劑為Dess-Martin劑、活性二氧化錳、次氯酸鈉、PCC或PDC; 3在有機溶劑中,化合物3在堿的作用下與2-氧代-4-苯丁基膦酸二甲酯反應1~10小時,得到化合物4,反應溫度為-78℃~0℃,化合物3、2-氧代-4-苯丁基膦酸二甲酯和堿的摩爾比為1.0:1.0~5.0:1.0~5.0; 4在有機溶劑中,化合物4在與手性還原劑反應1~20小時得到化合物5,反應溫度為-78℃~室溫,化合物4和手性還原劑的摩爾比為1.0:1.0~5.0; 5在有機溶劑中,化合物5和還原劑反應1~24小時,得到還原產物化合物6,反應溫度為0℃~室溫,化合物5和還原劑的摩爾比為1.0:1.0~5.0;所述還原劑為10%鈀碳; 6在有機溶劑中,化合物6和還原劑反應1~10小時,得到還原產物化合物7,反應溫度為-78~0℃,化合物6和還原劑的摩爾比為1.0:1.0~5.0; 7在有機溶劑中,化合物7和溴代戊酸異丙酯三苯基膦鹽反應1~15小時,得到化合物8,反應溫度為-78℃~0℃,化合物7和溴代戊酸異丙酯三苯基膦鹽的摩爾比為1.0:1.0~5.0; 8在有機溶劑中,化合物8在酸作用下反應1~10小時,脫除硅保護基得到化合物9,反應溫度為0℃~40℃,化合物8和酸的摩爾比為1.0:1.0~5.0; 所述產物9、原料1以及化合物2-8分別具有以下結構:

          如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術,可聯系本專利的申請人或專利權人廣州楷石醫藥有限公司,其通訊地址為:510800 廣東省廣州市花都區綠港三街1號廣州空港中心D棟907房(空港花都);或者聯系龍圖騰網官方客服,聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。

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