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龍圖騰網(wǎng)獲悉江蘇阿爾法藥業(yè)股份有限公司申請(qǐng)的專利一種替諾福韋中間體的合成工藝獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN116332934B 。

龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-26發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202310306669.2，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D473/34；該發(fā)明授權(quán)一種替諾福韋中間體的合成工藝是由宋繼國(guó);張維冰;張凌怡;徐春濤;馬珊珊;吳春梅;羅威設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2023-03-27向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本一種替諾福韋中間體的合成工藝在說(shuō)明書(shū)摘要公布了：本發(fā)明公開(kāi)了一種替諾福韋中間體的合成工藝，通過(guò)乙酰基保護(hù)的腺嘌呤的亞氨基與丙醛選擇性烯胺化反應(yīng)合成9?丙烯基腺嘌呤，再經(jīng)過(guò)S???1,1'?聯(lián)萘?2,2'?雙二苯膦誘導(dǎo)氧化合成手性基團(tuán)的方法合成乙酰基保護(hù)的替諾福韋中間體R?9?2?羥基丙基腺嘌呤。本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明的合成路線操作簡(jiǎn)單、工藝步驟少、原料易得，反應(yīng)產(chǎn)物便于處理，適合工業(yè)化擴(kuò)大生產(chǎn)，本發(fā)明的技術(shù)方案無(wú)需使用昂貴的手性試劑，合成手性基團(tuán)的反應(yīng)選擇性高，因此產(chǎn)率收率及純度較高，能夠有效減少副產(chǎn)物的產(chǎn)生及降低副產(chǎn)物處理難度。

本發(fā)明授權(quán)一種替諾福韋中間體的合成工藝在權(quán)利要求書(shū)中公布了：1.一種替諾福韋中間體的合成工藝，其特征在于，包括以下步驟： 第一步，取化合物Ⅰ溶于有機(jī)溶劑中，向溶液中加入脫水劑，繼續(xù)向溶液中滴加干燥后的丙醛，回流反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，冷卻至室溫，過(guò)濾，洗滌，干燥，重結(jié)晶，得到化合物Ⅲ； 第二步，取第一步反應(yīng)得到的化合物Ⅲ加入到裝有二氯甲烷的反應(yīng)燒瓶中，加入誘導(dǎo)劑，攪拌混合，然后滴加氧化劑，恒溫反應(yīng)5～6h小時(shí)，反應(yīng)結(jié)束后，反應(yīng)液水洗、飽和碳酸氫鈉洗滌三次，分離有機(jī)相，無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，重結(jié)晶得到替諾福韋中間體化合物Ⅳ； 第三步，取第二步反應(yīng)的得到的化合物Ⅳ，加入氫氧化鈉水溶液，60～80°C下攪拌2小時(shí)，二氯甲烷萃取，無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓濃縮，石油醚重結(jié)晶，得到目標(biāo)化合物Ⅴ； 所述第一步反應(yīng)所用溶劑為乙醚、THF、苯中的一種； 所述第一步反應(yīng)所用脫水劑為硫酸鎂、碳酸鉀、氧化鈣中的一種； 所述第一步反應(yīng)所用反應(yīng)物Ⅰ、反應(yīng)物Ⅱ、脫水劑用量摩爾比為1：1：2.5～3.5； 所述第二步反應(yīng)所用誘導(dǎo)劑為S---1,1'-聯(lián)萘-2,2'-雙二苯膦； 所述第二步反應(yīng)所用氧化劑為四甲基哌啶氮氧化物的二氯甲烷溶液； 所述第二步反應(yīng)反應(yīng)物化合物Ⅲ，氧化劑及誘導(dǎo)劑的用量摩爾比為1:1.1～1.5:0.05～0.2； 所述第二步反應(yīng)反應(yīng)溫度為10～20℃； 所述第二步反應(yīng)所用重結(jié)晶試劑為體積比10:1的正己烷與二氯甲烷混合溶液； 所述第三步反應(yīng)水解所用的氫氧化鈉溶液濃度為4molL。

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