買專利賣專利找龍圖騰，真高效！ 查專利查商標用IPTOP,全免費！專利年費監控用IP管家,真方便！

龍圖騰網獲悉成都施貝康生物醫藥科技有限公司申請的專利氧代吡啶類化合物的新型制備方法及關鍵中間體獲國家發明授權專利權，本發明授權專利權由國家知識產權局授予，授權公告號為：CN116874387B 。

龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-08-26發布的發明授權授權公告中獲悉：該發明授權的專利申請號/專利號為：202310738615.3，技術領域涉及：C07C233/54；該發明授權氧代吡啶類化合物的新型制備方法及關鍵中間體是由黃龍;曾燕群設計研發完成，并于2023-06-21向國家知識產權局提交的專利申請。

本氧代吡啶類化合物的新型制備方法及關鍵中間體在說明書摘要公布了：本發明涉及一種制備式（Ⅰ）所示氧代吡啶類化合物的新型路線及其關鍵中間體。本發明提供的新型路線能極大程度降低異構體雜質的產生，提高反應手性的選擇性和NO?烷基化選擇性，產率提高，特別是對R1為非氫基團的新型結構，針對性的具有化學拆分的意義，所得粗品無需進行費用高昂的手性純化SFC，成本減少，生產周期短，節能環保，適于用于制備治療和或預防與FⅪa受體相關的疾病的藥物，尤其為制備治療和或預防腦血管動脈疾病和或外周動脈疾病的藥物提供了新的思路。

本發明授權氧代吡啶類化合物的新型制備方法及關鍵中間體在權利要求書中公布了：1.一種式（Ⅰ）所示氧代吡啶類化合物的制備方法，其特征在于，所述方法包括如下反應步驟： ， 其中， Rx選自三氟甲基； R1選自甲基或氘代甲基； R2、R3、R4獨立地選自氫；R5選自氟、氯、甲氧基或三氟甲基； X選自溴； 步驟1：式（Ⅱ）所示的中間體或其藥學上可接受的鹽和式（Ⅲ）化合物反應獲得式（IV）化合物； 步驟2：式（IV）化合物發生水解反應得到式（V）化合物； 步驟3：式（V）化合物發生縮合反應得到式（I）化合物； 所述步驟1包括如下反應條件： 所述反應條件包括堿，所述堿選自四甲基胍、三乙胺、DBU、DIPEA、吡啶、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的任一種或兩種以上混合； 所述反應條件的反應溶劑選自有機溶劑，所述有機溶劑選自異丙醇、乙醇、丙酮、DMF、四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、二氧六環中的任一種或兩種以上混合； 所述步驟1中式（II）化合物與堿的摩爾比為1：1~3； 所述步驟1的反應溫度為0℃~60℃； 所述步驟2包括如下反應條件： 所述反應條件包括酸，所述酸選自三氟乙酸； 所述反應條件的反應溶劑選自有機溶劑，所述有機溶劑選自四氫呋喃、2-甲基四氫呋喃、二氧六環、丙酮、甲醇、乙醇、異丙醇、DMF中的任一種或兩種以上混合； 所述步驟3包括如下反應條件： 所述反應條件包括堿，所述堿選自三乙胺、DBU、DIPEA、四甲基胍、吡啶、碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸銫、碳酸氫鉀、碳酸氫鈉、氫氧化鋰、氫氧化鈉、氫氧化鉀中的任一種或兩種以上混合； 所述反應條件包括縮合劑和配體，所述縮合劑和配體選自EDCI，HOBT、HATU、HBTU、DCC、CDI、T3P、DPP-Cl、HCTU、TBTU、DMAP中的任一種或兩種以上混合； 所述反應條件的反應溶劑選自有機溶劑，所述有機溶劑選自四氫呋喃、DCM、2-甲基四氫呋喃、二氧六環、乙腈、丙酮、乙醇、異丙醇、DMF、DMAC中的任一種或兩種以上混合； 所述步驟3中式（V）化合物與堿的摩爾比為1：1~5； 所述步驟3的反應溫度為0℃~60℃。

如需購買、轉讓、實施、許可或投資類似專利技術，可聯系本專利的申請人或專利權人成都施貝康生物醫藥科技有限公司，其通訊地址為：611730 四川省成都市高新區天宇路2號26棟1單元1號；或者聯系龍圖騰網官方客服，聯系龍圖騰網可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網”。