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龍圖騰網(wǎng)獲悉上海陶術(shù)生物科技有限公司申請(qǐng)的專利加利司偉中間體的制備方法獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN118359622B 。

龍圖騰網(wǎng)通過國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-08-26發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202410454742.5，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07D487/04；該發(fā)明授權(quán)加利司偉中間體的制備方法是由唐小伍設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2024-04-16向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本加利司偉中間體的制備方法在說明書摘要公布了：本發(fā)明屬于原料藥中間體制備技術(shù)領(lǐng)域，公開了加利司偉中間體的制備方法。制備方法包括如下步驟：1化合物7在酸性條件下水解制備得到化合物8；2化合物8依次與Boc酸酐和乙酸酐反應(yīng)得到化合物9；3化合物9與氯化劑反應(yīng)得到所述加利司偉中間體化合物10。該方法可以獲得高純度的加利司偉中間體，以適應(yīng)加利司韋的工業(yè)化生產(chǎn)，滿足經(jīng)濟(jì)效益。

本發(fā)明授權(quán)加利司偉中間體的制備方法在權(quán)利要求書中公布了：1.加利司偉中間體的制備方法，其特征在于，所述加利司偉中間體如化合物10所示： 所述制備方法包括如下步驟： 1）化合物7在酸性條件下水解制備得到化合物8； 2）化合物8依次與Boc酸酐和乙酸酐反應(yīng)得到化合物9； 3）化合物9與氯化劑反應(yīng)得到所述加利司偉中間體化合物10； ； 步驟1）中采用醇作為溶劑，化合物7與醇的質(zhì)量體積比為（0.5-5）g10mL，采用濃酸提供酸性，所述濃酸與化合物7的體積質(zhì)量比為（10-30）mL:1g；步驟1）中水解反應(yīng)條件為：70-90℃下反應(yīng)8-15h； 所述化合物7制備工藝如下： ； 化合物3制備工藝如下： ； 步驟A中，采用四氫呋喃作為溶劑，采用氫化鈉作為催化劑；化合物1與溶劑的質(zhì)量體積比為1g:（10-20）mL，化合物1與催化劑的摩爾比為1:1-3；化合物1與化合物R01的摩爾比為1:1-2；反應(yīng)條件為-10-10℃下反應(yīng)1-4h； 步驟B中，采用甲醇作為溶劑，采用甲醇鈉作為催化劑；化合物2與溶劑的質(zhì)量體積比為1g:（5-20）mL，化合物2與催化劑的摩爾比為1:1-2；反應(yīng)條件為室溫下反應(yīng)2-6h。

如需購(gòu)買、轉(zhuǎn)讓、實(shí)施、許可或投資類似專利技術(shù)，可聯(lián)系本專利的申請(qǐng)人或?qū)＠麢?quán)人上海陶術(shù)生物科技有限公司，其通訊地址為：200072 上海市靜安區(qū)江場(chǎng)三路238號(hào)8樓；或者聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)官方客服，聯(lián)系龍圖騰網(wǎng)可撥打電話0551-65771310或微信搜索“龍圖騰網(wǎng)”。