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龍圖騰網(wǎng)獲悉南通藥明康德醫(yī)藥科技有限公司;常熟藥明康德新藥開(kāi)發(fā)有限公司申請(qǐng)的專利一種合成1-(3-氧雜丁環(huán)烷基)-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯的方法獲國(guó)家發(fā)明授權(quán)專利權(quán)，本發(fā)明授權(quán)專利權(quán)由國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局授予，授權(quán)公告號(hào)為：CN115960121B 。

龍圖騰網(wǎng)通過(guò)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局官網(wǎng)在2025-09-12發(fā)布的發(fā)明授權(quán)授權(quán)公告中獲悉：該發(fā)明授權(quán)的專利申請(qǐng)?zhí)?專利號(hào)為：202211328898.6，技術(shù)領(lǐng)域涉及：C07F5/02；該發(fā)明授權(quán)一種合成1-(3-氧雜丁環(huán)烷基)-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯的方法是由周義亮;張澤堂;王帥;王小平;張治柳設(shè)計(jì)研發(fā)完成，并于2022-10-27向國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局提交的專利申請(qǐng)。

本一種合成1-(3-氧雜丁環(huán)烷基)-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯的方法在說(shuō)明書摘要公布了：本發(fā)明涉及一種合成1?3?氧雜丁環(huán)烷基?1H?吡唑?4?硼酸頻哪醇酯的方法，包括以下步驟：1.采用3?碘氧雜環(huán)丁烷和4?溴?1H?吡唑作為原料，在弱堿的存在下發(fā)生N烷基化反應(yīng)，生成中間體4?溴?1?氧雜環(huán)丁烷?3?基?1H?吡唑；2.中間體與強(qiáng)堿反應(yīng)后加入硼酸三異丙酯在低溫反應(yīng)一段時(shí)間后，加入2,3?二甲基丁烷?2,3?二醇充分反應(yīng)，反應(yīng)液被淬滅，洗滌、乙酸乙酯萃取、濃縮，重結(jié)晶純化得到合格純度產(chǎn)品。本發(fā)明方法提供了一種原料經(jīng)濟(jì)、反應(yīng)收率高、后處理易于中試放大的合成工藝，主要解決現(xiàn)有路線原料不經(jīng)濟(jì)、收率低、后處理需柱分離等不適合中試放大的問(wèn)題。

本發(fā)明授權(quán)一種合成1-(3-氧雜丁環(huán)烷基)-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯的方法在權(quán)利要求書中公布了：1.一種合成1-3-氧雜丁環(huán)烷基-1H-吡唑-4-硼酸頻哪醇酯的方法，其特征在于，包括以下步驟： 1采用3-碘氧雜環(huán)丁烷和4-溴-1H-吡唑作為原料，在Cs2CO3的存在下發(fā)生N烷基化反應(yīng)，反應(yīng)溫度為80℃，反應(yīng)時(shí)間為4小時(shí)，生成中間體4-溴-1-氧雜環(huán)丁烷-3-基-1H-吡唑，經(jīng)淬滅、萃取、干燥、濃縮后的固體，打漿得到可用于下一步反應(yīng)的化合物； 2中間體4-溴-1-氧雜環(huán)丁烷-3-基-1H-吡唑與強(qiáng)堿在-60℃～-70℃下反應(yīng)后，加入硼酸三異丙酯在低溫反應(yīng)一段時(shí)間后，加入2,3-二甲基丁烷-2,3-二醇，升溫到20℃反應(yīng)超過(guò)10小時(shí)后，反應(yīng)液用NH4Cl溶液淬滅，洗滌、乙酸乙酯萃取、濃縮，重結(jié)晶純化得到合格純度產(chǎn)品，所述強(qiáng)堿為正丁基鋰、異丁基鋰、仲丁基鋰、叔丁基鋰、二異丙胺基鋰和六甲基二硅基氨基鋰中的至少一種。

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