中國科學院青島生物能源與過程研究所張海波獲國家專利權
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龍圖騰網獲悉中國科學院青島生物能源與過程研究所申請的專利一種替普瑞酮的工業化生產方法及其應用獲國家發明授權專利權,本發明授權專利權由國家知識產權局授予,授權公告號為:CN117902969B 。
龍圖騰網通過國家知識產權局官網在2025-09-09發布的發明授權授權公告中獲悉:該發明授權的專利申請號/專利號為:202211242065.8,技術領域涉及:C07C49/203;該發明授權一種替普瑞酮的工業化生產方法及其應用是由張海波;陳雪冬;王磊;門瀟;王帆設計研發完成,并于2022-10-11向國家知識產權局提交的專利申請。
本一種替普瑞酮的工業化生產方法及其應用在說明書摘要公布了:一種替普瑞酮的工業化生產方法及其應用。本發明屬于替普瑞酮合成領域。本發明的目的是為了解決現有替普瑞酮合成方法路線長、副反應多、且需要使用特殊試劑的技術問題。本發明的方法:先將法尼烯在催化劑作用下與乙酰乙酸酯反應得到法尼烯酮酸酯,然后脫羧生成法尼烯丙酮,再經還原反應、鹵代反應、Wittig反應,得到替普瑞酮。所述方法避免了現有工藝的缺點,合成路線轉化步驟少,制備替普瑞酮的產率高、純度高,適合工業化生產。本發明的替普瑞酮作為治療胃病的藥物應用。
本發明授權一種替普瑞酮的工業化生產方法及其應用在權利要求書中公布了:1.一種替普瑞酮的工業化生產方法,其特征在于,該方法按以下步驟進行: 步驟1:先將法尼烯與乙酰乙酸酯在催化劑作用下合成法尼烯酮酸酯,再在堿性催化劑作用下水解脫羧,得到法尼基丙酮; 步驟2:采用還原劑將法尼烯丙酮還原成(5E,9E)-6,10,14-三甲基-5,9,13-三烯-2-醇; 步驟3:在催化劑的作用下采用鹵化劑對步驟2產物進行鹵代反應,得到(5E,9E)-6,10,14-三甲基-5,9,13-三烯-2-醇的鹵代物; 步驟4:將步驟3產物和三苯基膦反應,得到其烴基鹵化磷,再將烴基鹵化磷溶于反應溶劑中,加入氫氧化鈉溶液,合成(5E,9E)-10,14-二甲基-5,9,13-三烯-2-亞基)三苯基-l5-膦烷; 步驟5:在催化劑的作用下,將4-羥基戊醛與步驟4產物在溶劑中反應合成(5E,9E,13E)-6,10,14,18-四甲基-5,9,13,17-四烯-2-醇; 步驟6:向步驟5產物中加入溶劑、丙酮和催化劑,在氮氣保護和室溫條件下反應,得到替普瑞酮。
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